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中药靶向制剂研究进展 王小鹏(陕西国际商贸学院陕西西安712046) 【摘要】目的：对中药靶向制剂研究进行了综述。方法：查阅文献，对靶向制剂 的分类与作用特点，中药靶向制剂的研究进展进行了分别综述。结果：靶向制剂 可以选择性地作用于靶组织，并提高其药理作用强度和降低全身的不良反应，是一 种比较理想的给药方式。但中药靶向制剂还处在基础研究阶段，其研究主要是单 一有效成分，复方制剂很少。因为目前的靶向给药系统的设计、制备和质量评价 理论适用于单一成分的药物，不适合于成分繁多、理化性质复杂的中药。因此，应 首先选择药味较少、作用显著、著名中药复方来作为中药复方靶向制剂研究的突 破口。结论：中药靶向制剂将成为中药制剂的一个重要发展方向。 【关键词】中药靶向制剂脂质体微球纳米粒乳剂 【中图分类号】R28 【文献标识码】A 【文章编号】2095-1752 (2013) 12-0007-02 靶向给药是近年来国内外一个重要的开发热点。靶向制剂的概念是 Ehrlichp在1906年提出的。靶向制剂(targeting drug system, TDS)亦称靶向给药系 统(targeteddrug delivery system,TDD),系指载体将药物通过局部给药或全身血液 循环而有选择性地定位于靶组织、靶器官、靶细胞或细胞内结构的给药系统，使 靶区药物浓度高于其他正常组织，达到提高疗效、降低全身不良反应的给药系统。 靶向制剂最初指狭义的抗癌制剂，随着研究的逐步深入,研究领域的不断拓宽，在 给药途径、靶向的专一性与持效性、药物类型和临床运用方面均有突破性进展。 靶向制剂在西药领域己得到广泛的研究和临床应用,但在中药领域还处在基础研 究阶段。木文对中药靶向制剂的研究进行综述。 1靶向制剂的分类 按作用方式的不同，可以分为:被动靶制剂、主动靶向制剂、物理靶向制 剂。被动靶向制剂指载药微粒在体内被单核巨噬细胞系统摄取，通过正常牛理过 程运送至肝、脾等器官，使药物在这些器官富集而发挥作用。主动靶向制剂是指 在被动靶向制剂的基础上，用修饰的药物载体将药物定向地运送到靶向区浓集而 发挥作用。物理靶向制剂是指用物理化学方法使药物在某个部位发挥作用。按作 用途径的不同，可以分为:口腔给药系统、直肠给药系统、鼻腔给药系统、结肠给 药系统、皮肤给药系统及眼给药系统等。按靶向部位的不同,可以分为:肝靶向制 剂、肺靶向制剂、结肠靶向制剂等。 2靶向制剂的作用特点 靶向制剂是将药物包裹或嵌入液体、液膜、脂质、类脂蛋白以及生物降 解高分子物质中制成微粒、复合型乳剂、脂质体等各种类型的胶体或混悬系统， 通过多种给药方式给药后，这些微粒选择性的聚集于肝、脾、淋巴部位释放而发 挥疗效。靶向制剂可以提高药物的溶出度和稳定性，增加药物对靶区的指向性，降 低对正常细胞的毒性，使药物具有药理活性的专一 ?性，减少剂量，提高药物的生物 利用度，适于临床运用。 3中药靶向制剂的研究 中药靶向制剂是一类将中药经提取分离，得到有效部位或单体，采用不 同的载体制成的制剂，能直接定位于靶区（靶器官、靶组织、靶细胞），使靶区药 物浓度高于其它正常组织，从而提供疗效，降低全身毒副作用，以这种方法制成 的制剂称为中药靶向制剂。近年来，中药靶向制剂在脂质体、微球、纳米粒、药 质体、磁性药物制剂、靶向给药乳剂、前药、单克隆抗体等研究方面都有比较大 的进展。 3.1脂质体 脂质体是一层或多层脂质双分子膜以同心圆的形式包封而成的微形球 状体。脂质体在体内通过内吞作用被网状内皮系统作为异物吞噬，或通过细胞融 合作用进入靶细胞，进入溶酶体后裂解释放出药物。脂质体可以作为抗癌、抗寄 生虫和原虫药物的载体，同时具有控释、提高疗效和增加药物稳定性等优点。根 据其结构不同可分为:①单室脂质体，粒径不大于25mu;m；②多室脂质体，粒 径不大于5mu;m；③多相脂质体，粒径为0.25?2mu;m；④修饰脂质体，粒 径为5?0.25mu;m。大多数脂质体的粒径为0.13plusmn;0.06许汉林 等采用5种不同的方法制备脂质体，结果表明，乙醇注入法制备的姜黄素脂质体 包封率最高，达73.5%,且其制备工艺简单，为提高姜黄索生物利用度提供了一 种可能的新剂型。白铭等成功用脂质体技术包裹辣椒素，并在短期内能保证良好 的稳定性。目前,国内外学者对中药的固体脂质纳米粒的研究多着眼于有效成分 或有效部位,而有关复方中药的固体脂质纳米粒的研究在国内外极少见到。 3.2药质体 药质体（harmacosomes）是一种新型给药系统，一般粒径范围在10~ lOOOnm的药质体制备方法与固体脂质纳米粒大体相似。但药质体又不同于其它 微粒制剂，制剂中的药物既为活性成分又充当药物载体，因而具有独特的优点, 能避免传统的各种药物载体存在药物从载体