课件：三化学结构与药物代谢.pptVIP

（五）含硫化合物的氧化 1、S-脱烷基：硫醚类药物脱烷基化，生成巯基和羰基化合物，例如6-甲氧嘌呤（抗肿瘤药），脱甲基得到巯嘌呤 2、氧化脱硫 1）类型：=C=S =C=O； =P=S =P=O 2）例子：硫喷妥 异戊巴比妥 3、 S-氧化反应 1）代谢物：亚砜、砜 2）酶系：黄素单加氧酶或 CYP-450 3）例子：硫利哒嗪（抗精神病失常药）生成亚砜类化合物，活性提高 （六）醇和醛的氧化（自学） 1、反应类型 2、乙醇的代谢 3、甲醇的毒副作用 二、还原反应 （一）羰基的还原 1、羰基 羟基 1）立体专属性：不对称酮 (S)-构型羟基化合物 2）例子：磺酰己脲和(S)-(+)-美沙酮的还原(p57) 3）还原酶立体选择性：还原酶对不同立体异构体的还原能力不同，例如华发林（抗凝血药）（p57） 4）立体专一性的种属差异：例如纳曲酮在鸡肉和人体中的代谢产物不同（p57） 5）α,β-不饱和酮：羰基和双键同时被还原，例如炔诺酮的还原（p57） THANK YOU SUCCESS * * 可编辑 （二）硝基的还原 1、NO2 NH2 2、酶系：CYP-450酶系 3、通式：多步骤过程（p58） 4、还原得到的羟胺毒性大，可致癌和产生细胞毒性 5、产物不稳定：