centralstimulants5-5中枢兴奋药药学系李静华知识目标.pptxVIP

5-5 中枢兴奋药Central stimulants药学系 李静华知识目标掌握典型药物咖啡因、尼可刹米等的化学结构、化学名、理化性质和临床用途。了解中枢兴奋药的分类。能力目标能够熟练应用典型药物的结构特点和理化性质，解决药物的生产、检验、运输、贮存的相关问题。能写出咖啡因、尼可刹米的化学结构。能够将所学应用于实践。素质目标养成爱岗敬业、严格遵守操作规程的职业道德。培养严谨、仔细的工作态度。初步培养学生的逻辑思维能力和语言表达能力。逐渐培养分析问题与解决问题的能力。初步树立积极探索的科学精神。逐步树立药品质量第一观念和药品安全知识。重点难点重点： 咖啡因、尼可刹米等药物的化学结构、化学名、理化性质和临床用途难点： 咖啡因、尼可刹米等药物的理化性质认识中枢兴奋药1学习黄嘌呤类中枢兴奋药2目录CONTENTS学习酰胺类中枢兴奋药34学习其他类中枢兴奋药认识中枢兴奋药1学习黄嘌呤类中枢兴奋药2目录CONTENTS学习酰胺类中枢兴奋药34学习其他类中枢兴奋药你知道吗中枢兴奋药是一类能选择性兴奋中枢神经系统，增强中枢神经系统功能的药物。安全范围一般较窄，随着剂量的增加，引起广泛兴奋——惊厥——衰竭而危及生命 。分类中枢兴奋药根据作用部位和用途的不同分为：①大脑皮层兴奋药，如咖啡因、哌甲酯；②延髓兴奋药，如尼可刹米；③促进大脑功能恢复药，又称促智药和老年痴呆治疗药，如吡拉西坦、多奈哌齐等。分类中枢兴奋药按化学结构分为①黄嘌呤类②酰胺类③其它类 认识中枢兴奋药1学习黄嘌呤类中枢兴奋药2目录CONTENTS学习酰胺类中枢兴奋药34学习其他类中枢兴奋药概述 R1 R2 R3 HH H 黄嘌呤 CH3 CH3 CH3 咖啡因 CH3 CH3 H茶碱 H CH3 CH3 可可豆碱概述中枢兴奋作用–Caffeine 茶碱 可可碱兴奋心脏、松弛平滑肌及利尿作用–茶碱可可碱 Caffeine概述二羟丙茶碱 多索茶碱 典型药物-咖啡因咖啡因（caffeine）化学名：1,3,7-三甲基-3,7-二氢-1H-嘌呤-2,6-二酮一水合物。又名三甲基黄嘌呤 。 典型药物-咖啡因1. 理化性质（1）物理性质为白色或带极微黄绿色、有丝光的针状结晶；无臭，味苦；有风化性；在热水或三氯甲烷中易溶，在水、乙醇或丙酮中略溶，在乙醚中极微溶解。受热时易升华。 典型药物-咖啡因1. 理化性质（2）碱性极弱 与强酸如HCl、HBr不能成盐；与有机酸或者碱性金属盐（苯甲酸钠，水杨酸钠，枸椽酸钠）成复盐而增大在水中的溶解度。安钠咖注射液是咖啡因与苯甲酸钠形成的复盐。典型药物-咖啡因1. 理化性质（3）水解性 具酰胺结构，与碱共热，水解开环成咖啡啶。碘试液过量NaOH饱和水溶液红棕色沉淀沉淀溶解稀HCl典型药物-咖啡因1. 理化性质（4）与碘试液反应咖啡因 ＋氯酸钾 ＋ 盐酸水浴氨NaOH紫色四甲基脲酸铵残渣紫色消失数滴加热典型药物-咖啡因1. 理化性质（5）紫脲酸铵反应（黄嘌呤类生物碱特征鉴别反应）典型药物-咖啡因1. 理化性质紫脲酸铵反应典型药物-咖啡因2. 临床应用 为中枢兴奋药。咖啡因小剂量时，用于治疗神经衰弱和精神抑制等；大剂量时，用于治疗酒精中毒、催眠药或抗组织胺药过量引起的中枢抑制。 典型药物-咖啡因3. 体内代谢 典型药物-咖啡因4. 合成认识中枢兴奋药1学习黄嘌呤类中枢兴奋药2目录CONTENTS学习酰胺类中枢兴奋药34学习其他类中枢兴奋药概述按酰胺键所在位置的不同分为三类： 芳酰胺类：尼可刹米 内酰胺类：吡拉西坦、茴拉西坦 脂酰胺类：乙酰谷酰胺 概述尼可刹米 吡拉西坦茴拉西坦 乙酰谷酰胺 典型药物-尼可刹米尼可刹米（nikethamide）化学名：N,N-二乙基-3-吡啶甲酰胺。 典型药物-尼可刹米1.性质 本品为无色至淡黄色的澄明油状液体，放置冷处，即成结晶；有轻微的特臭，味苦；有引湿性；能与水、乙醇、三氯甲烷或乙醚任意混合。25℃时相对密度为1.058~1.066。 本品具有酰胺结构，一般条件下较稳定。25%水溶液在pH值为7时最稳定。但强碱如氢氧化钠存在下共热，则可发生水解，产生二乙胺气体，是湿润的红色石蕊试纸变蓝。 典型药物-尼可刹米1.性质 本品水溶液加入硫酸铜及氰酸铵试液，即生成草绿色沉淀。。 本品水溶液能与碱性碘化钾试液反应生成沉淀，但遇碘、碘化汞钾、三硝基苯酚试液则不产生沉淀。 典型药物-尼可刹米2.临床应用 延髓呼吸中枢兴奋药。 典型药物-吡拉西坦吡拉西坦（piracetam）化学名：2-氧代-1-吡咯烷基乙酰胺。又名脑复康 。