课件：s一绪论二生物合成.pptVIP

3.1 醋酸-丙二酸途径 2）酚类 Polyketide * 只有缩合过程 芳环上的含氧取代基多相互处于间位 3.1 醋酸-丙二酸途径 3）蒽酮类 聚酮类化合物可根据分子结构中醋酸单位的数目进行命名，如：聚戊酮类、聚己酮类等。 3.2 甲戊二羟酸途径 mevalonic acid pathway MVA途径 萜类、甾类 类胡萝卜素类 acetyl CoA O O S C o A H O O C S C o A H O O 乙酰辅酶A 乙酰乙酰辅酶A H O O C O H H O 2NADPH 2NADP H O O C O H O P P 2ATP 2ADP P P O P P O ADP ATP CO 2 甲戊二羟酸(MVA) 甲戊二羟酸-5-焦磷酸 (mevaloyl-5-pyrophosphate) 焦磷酸异戊烯酯 (IPP) 焦磷酸二甲烯丙酯 (DAPP) 单萜 (monoterpenoids) 焦磷酸香叶酯 (GerPP) 倍半萜类 (sesquiterpenoids) 焦磷酸金合欢酯 (FarPP) 二萜类 (diterpenoids) 焦磷酸香叶基香叶酯 (GergerPP) 反式角鲨烯 三萜类 (triterpenoids) 甾类 (steroids) cartenoids P P P O O P O P P 六氢番茄碱 (phytofluene) P P = P 2 O 5 H 2 (pyrophosphate) PP 1 NADPH acetyl CoA 甲戊二羟酸单酰辅酶A(HMG CoA) 甲戊二羟酸途径 经验的异戊二烯法则 生源的异戊二烯法则 1）桂皮酸途径 3.3 桂皮酸途径及莽草酸途径 （cinnamic acid pathway and shikimic acid pathway) 桂皮酸途径 C6-C3 苯丙素类 香豆素类 木脂素类 木质素类 C6-C3-C6 黄酮类 图 1-8 莽草酸途径 2)莽草酸途径 苯丙素类 生物碱类 桂皮酸途径 氨基酸途径 3.4 氨基酸途径（amino acid pathway) 1）天然产物中的生物碱类成分均由此途径生成 2）作为生物碱前体的氨基酸： * 脂肪族：鸟氨酸、赖氨酸 * 芳香族：苯丙氨酸、酪氨酸、色氨酸 麦角酸 石榴皮碱 莨菪碱 鸟氨酸 赖氨酸 色氨酸 a-酮酸 还原、氨化 ？途径 1）一个化合物分子有来自2个或2个以上不同生物合成途径的单元 3.5 复合途径 大麻萜酚酸 大麻二酚酸 查耳酮 二氢黄酮 2）一个化合物分子在不同植物中有不同的生物合成途径 图 1-10 没食子酸的生物合成途径 老鹳草 Epicoceum nigrum 漆树 苔藓酸 苔黑酚 没食子酸 莽草酸 桂皮酸 4.生物合成途径研究的意义 1）有助于对天然化合物进行结构分类或推测结构； 2）对植物化学分类学及仿生合成等学科的发展有 重要的理论指导意义； 3）对采用组织培养方法进行物质生产有实际指导 意义。 ●天然药物化学成分的生源研究主要是研究各类成 分在体内生物合成的途径，各种酶在过程中 所起的作用以及过程中所产生的各种中间产 物的化学并测定它们的结构。 ● 生源研究的意义: 思 考 题 1. 天然药物化学的定义、研究对象、任务及其在药学专业中的作用。 2. 何谓有效成分、有效部位和无效成分？它们与中药新药研究开发的关系如何？ 3. 天然化合物生物合成的主要途径有哪些？与主要成分间相关性如何？ 4. 你所知道的天然药物的化学结构中有哪些共同点？ THANK YOU SUCCESS * * 可编辑 在抗感染药和抗癌药物中，来源于天然药物的超过60％ 从天然药物中研制开发新药的方式： a）从天然药物中寻找有效成分，直接开发为新药； b）以活性成分为先导化合物（leading compound），经过结构修饰制备有效衍生物，从中开发新药； c）根据生物活性成分的结构进行人工合成或受天然产物结构的启发进行人工设计和合成。 有人预测，未来的天然药物将与化学药物平分秋色，与生物药物一起呈三足鼎立之势。 d）从天然药物（包括中药）中开发有效部位新药： 如：银杏叶提取物； 绿茶多酚提取物Veregen软膏： 2006年10月 美国FDA批准的第一个植物性处