课件：三节解热镇痛抗炎药.ppt

* * * * * * * * * * * * * * * * * * 禁用于对该药过敏和对阿司匹林以及其它非甾体类药物过敏的患者； 与其它的非甾体类抗炎药物一样，在狗可引起严重血管粘膜损伤和出血； 在狗上的使用范围非常狭窄，剂量每天达1mg/kg即可引起十二指肠粘膜损伤、肾乳头状坏死和腹膜炎； 其他副作用包括中枢神经系统毒性、耳毒性等。 【不良反应】 THANK YOU SUCCESS * * 可编辑 * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * 又名对乙酰氨基酚、醋氨酚。为非那西汀在体内的代谢物，药用为化学合成品。 有解热镇痛作用。解热作用与阿司匹林相当，镇痛和消炎作用较弱。作用持久，副作用较小。 主要用作中小动物的解热镇痛药。不良反应同非那西汀。 扑热息痛（Paracetamol, Acetaminophen） （二）吡唑酮类 常用药物有氨基比林、安乃近、保泰松、羟布宗 (羟基保泰松)等。 都是安替比林的衍生物，基本结构是苯胺侧链延长的环状化合物 (即吡唑酮)。 均有解热、镇痛和消炎作用。其中氨基比林和安乃近解热作用强，保泰松消炎作用较好。 【性状】 又名匹拉米洞。为白色结晶或晶状粉末,无臭味微苦,溶于水，水溶液呈碱性,见光易变质，遇氧化剂易被氧化。【体内过程】 内服吸收迅速，即时产生镇痛作用，半衰期为1-4h。 氨基比林（Aminopyrine, Aminophenazone） 【作用与应用】 解热镇痛作用强而持久，比苯胺类强。与巴比妥类合用能增强镇痛作用，与巴比妥混合制成的注射剂称为复方氨基比林注射液；对急性风湿性关节炎的疗效与水杨酸类相似。 广泛用于神经痛、肌肉痛、关节痛、急性风湿性关节炎、马骡疝痛。 长期连续使用，可引起粒性白细胞减少症。 又名诺瓦经、罗瓦而精，为氨基比林与亚硫酸钠的合成物。易溶于水，水溶液放置后渐变黄色。 肌注吸收迅速，药效持续1-2h。 解热作用较显著，镇痛作用亦较强，有一定的消炎和抗风湿作用。其特点是作用迅速、持效时间长。 应用同氨基比林。 长期应用可引起粒细胞减少，还有抑制凝血酶原形成，加重出血的倾向。 安乃近（Analgin, Metamizole） 保泰松（Phenylbutazone） 【性状】 又名布他酮，属氨基比林同类物。为白色或微黄色结晶粉末，味微苦，不溶于水，溶于乙醇及碱性溶液，性质稳定。 【体内过程】 内服猫、犬吸收完全，血药峰时为2h。肌注后因与肌蛋白结合，吸收缓慢，血药峰时变为6-10h。治疗量的血浆蛋白结合率为99%，并能将其他药物从血浆蛋白上置换下来。主要在肝脏代谢，代谢物具有显著的抗风湿和钠潴留活性，代谢物经肾排泄，碱化尿液能加速其排泄。 【作用与应用】 在体内转化成活性中间体后，抑制前列腺素H和前列环素的合成酶。与氨基比林相比，其抗炎作用较好，但解热镇痛作用较差。能促进尿酸排出。 主要用于马、狗的肌肉骨骼系统抗炎。如关节炎、风湿病、健鞘炎、黏液囊炎，也用于痛风和睾丸炎等。 【不良反应】 治疗剂量一般不致中毒；可出现血象异常；胃肠溃疡、心、肾、肝病患畜、食品生产动物、泌乳奶牛等禁用。 （三）水杨酸类 水杨酸类是苯甲酸类衍生物，生物活性部分是水杨酸阴离子。药物有水杨酸、水杨酸钠、阿司匹林等。 水杨酸类药物有弱的解热镇痛作用，但有良好的抗风湿、消炎作用。 THANK YOU SUCCESS * * 可编辑 水杨酸（Salicylic Acid） 水杨酸对胃粘膜刺激性强，不能口服，有杀真菌和抗菌作用。 可外用。 又名醋柳酸钠、杨曹。为无色晶体，易溶于水和醇，水溶液在酸性时较稳定。 口服吸收较快，但对胃肠有一定刺激性，配合一定量碳酸氢钠可缓和刺激性。进入体内分布广泛，多以原形从尿中排出。另一部分与葡萄糖醛酸结合后随尿排出。 解热、镇痛作用较弱，抗风湿作用显著。常用于治疗风湿症。作用迅速、消肿快，体温下降明显。 水杨酸钠（Sodium Salicylate） 【性状】 又名乙酰水杨酸。为白色结晶或结晶性粉末，无臭或微带醋酸臭，味微酸，在乙醇中易溶，在水中微溶，在氢氧化钠溶液或碳酸钠溶液中溶解，但同时分解，遇湿气即缓缓水解。 【体内过程】 内服后可在胃肠道吸收。犬、猫、马吸收快；牛、羊慢。呈全身分布，能进入关节腔、脑脊液、乳汁，能透过胎盘。主要在肝内代谢，也可在血浆、红细胞及组织中被水解为水杨酸和醋酸。经肾排泄，碱化尿液能加速其排泄。阿司匹林本身半衰期很短，仅几分钟，但生成的水杨酸半衰期长。 阿司匹林（Aspirin） 【作用与应用】 不仅抑制环氧酶，而且还抑制血栓烷合成酶、肾素的生成。解热、镇痛效果较好，消炎和抗风湿作用强；可抑制抗体产生、抑制抗