课件：五解热镇痛及非甾体抗炎药.pptVIP

对乙酰氨基酚 　　Paracetamol 为苯胺类解热镇痛药。其解热镇痛作用与Aspirin 相当，但无抗炎、抗风湿作用，这可能归因于该药只能抑制中枢神经系统的PG的合成，而不影响外周系统的PG的合成。 结构式： 化学名：N－（4－羟基苯基）乙酰胺，又名扑热息痛。 合成： 在90%以上的乙酸中，用5%的钯－炭催化氢化，可由对硝基酚一步反应制得。 性质： 　　本品为白色或类白色结晶或结晶性粉末，无臭，味微苦，微溶于水，饱和水溶液呈弱酸性。 化学性质： 　　1、结构中有酚羟基，与水溶液加FeCL3试液显兰紫色。 　 水解产物对氨基酚在酸性条件下与亚硝酸钠作用生成重氮盐，再加碱性β－萘酚偶合生成红色的偶氮化合物，可供鉴别。 2、在酸碱条件下发生水解。 体内代谢： 　　受CYP450酶系的催化，在体内与硫酸、葡萄醛酸结合直接排出体外，另外可脱羟基成乙酰苯胺、羟基被氧化成醌、形成氮氧化物等形式。 用途与贮存：为解热镇痛药，应 密闭保存。 第二节　　非甾体抗炎药 　用于消炎镇痛的药物，常用于缓解风湿热、风湿性关节炎。 　　 现用于临床的非甾体消炎药按化学结构主要分为五大类： 1、邻氨基苯甲酸类：甲芬那酸　 2、吲哚乙酸类：吲哚美辛 3、芳基烷酸类：布洛芬　萘普生　双氯芬酸钠 4、苯并噻嗪类：吡罗昔康 5、3，5－吡唑烷二酮类：保泰松　羟布宗 分类 一、邻氨基苯甲酸类： 甲芬那酸　 二、吲哚乙酸类 吲哚美辛 结构式： 化学名：2－甲基－1－（4－氯苯甲酰基）－5－甲氧基吲哚－3－醋酸，又名：消炎痛 三、芳基烷酸类 布洛芬 结构式： 化学名：2－（4－异丁基苯基）丙酸，又名异丁苯丙酸 α－甲基－4－（2－甲基丙基）苯乙酸 性质： 　　白色结晶性粉末，稍有异臭，不溶于水，易溶于乙醇碱性溶液中。 异羟肟酸铁反应： 先与醇成脂，在碱性溶液中与盐酸羟胺作用，生成羟肟酸。在酸性溶液中与氯化铁反应，生成红色至暗紫色的羟肟酸铁。 用途与贮存： 　　本品为消炎镇痛药。常用于风湿关节炎、神经炎、咽喉炎等，应密闭保存。 萘普生 结构式： 化学名：（＋）－α－甲基－6－甲氧基－2－萘乙酸 性质： 　　为白色或类白色结晶性粉未，无臭或几乎无臭，不溶于水。 用途与贮存：　 　　本品消炎、镇痛、解热作用均比阿司匹林强，药效长，副作用小，特别适用于胃肠道疾患而不适用阿司匹林的患者。应遮光、密闭保存。 　四、苯并噻嗪类　　　　　　 　　　　　　　　　 　　　　　　　　吡罗昔康 4－羟基－2－甲基－N－2－吡啶基－2H－1,2苯并噻嗪－3－甲酰胺－1,1－二氧化物 五、3，5－吡唑烷二酮类： 羟基保泰松 THANK YOU SUCCESS * * 可编辑 可编辑 可编辑 第五章　解热镇痛药与非甾 体抗炎药 　定义： 　　　能使发热病人的体温恢复正常（但对正常人体温没有影响），又具有中等程度的镇痛作用。 　　　另外，这类药物还有一定的抗风湿作用（苯胺类除外），并无甾类药物的副作用。 　　　主要作用机制可能是抑制前列腺素的生物合成，其解热作用是中枢性的，而其镇痛作用主要在外周。主要用于炎症引起的钝痛，对创伤性剧痛、内脏痛无效。 　　　不易产生耐受性及成瘾性。 非甾体抗炎药的作用机制 对于炎症的治疗，早期使用糖皮质激素类甾体抗炎药，但使用中经常产生依赖性，且易引起肾上腺皮质功能衰退等副作用。 第一节　　解热镇痛药 是一类具有退热及缓解疼痛的药物。解热镇痛药作用于下丘脑的体温调节中枢，使发热的体温降至正常，但对正常人的体温没有影响。近年来的研究表明，前列腺素（Prostaglandine, PG）为一种发热物质，解热镇痛药可能的作用机制是抑制前列腺素在下丘脑的生物合成。这类药物的大多数在体外均有抑制前列腺素环氧酶的作用，且解热镇痛作用一般与抑制还原酶的活性相平行。 近年来发现Aspirin 为不可逆的花生四烯酸还原酶抑制剂，能抑制血小板中血栓素A2（TXA2）的合成，具有强效的抗血小板凝聚作用，因此，现在Aspirin 已经用于心血管系统疾病的预防和治疗。Aspirin 的副作用主要是对胃粘膜的刺激作用，甚至可引起胃及十二指肠出血等症。因此将Aspirin 制成前药，如成盐、酰胺或酯。Aspirin长期服用会引起胃肠道出血，这主要是由于前列腺素对胃黏膜具有保护作用。而Aspirin抑制前列腺素的生物合成，使得黏膜易于受到损伤。 分类： 水杨酸类：阿司匹林 苯胺类：　扑热息痛 吡唑酮类： 安乃近 一、水杨酸类 　　　植物来源的水杨酸是人类最早使用的药物之一，早在15世纪就有