课件：六解热镇痛药和非甾类抗炎药.ppt

代谢 吡罗昔康 抗炎活性比Phenylbutazone和萘普生强，与Indometacin相似 镇痛作用比Ibuprofen、萘普生、非诺洛芬、Phenylbutazone强。与Aspirin相似，低于Indometacin 吡罗昔康 Piroxicam能抑制多核白细胞向炎症部位迁移和抑制这些细胞中溶酶体酶的释放 也能抑制诱导血小板聚集的蚀原和抑制花生四烯酸环氧酶的活性，从而抑制Prostaglandins的生物合成 作用靶点 吡罗昔康 此类药物多显酸性，其pka值在4~6之间 芳杂环取代时的酸性大于芳香核衍生物 酸性更强，且更有利于电荷分散而稳定 构效关系 吡罗昔康 酸性 吡罗昔康 类似药物 吡罗昔康 小结 前列腺素（Prostaglandins）已被公认是产生炎症的介质 当细胞膜受到损伤时，便可释放Prostaglandins 体内的花生四烯酸（Arachidonic Acid，AA）经环氧化酶（Cyclooxygenase，COX）的作用转化为Prostaglandins 解热镇痛药和非甾体抗炎药的作用机理主要是抑制COX 减少了Prostaglandins的合成 起到解热、镇痛、抗炎的作用 小结 选择性COX-2抑制剂 对胃肠道刺激作用的认识 1991年发现，COX至少有两种亚型存在，即COX-1和COX-2 而现有的非甾体抗炎药的抗炎作用是抑制了COX-2 不良反应