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天然有机(药物)化学高峰论坛(2019)
二萜类新结构及活性研究
魏文君,李航鹰,李亚,陈建军,高坤*
兰州大学 功能有机分子化学国家重点实验室 兰州 730000
*Email: npchem@lzu.edu.cn
自然界植物的次生代谢产物结构复杂多变,并具有显著多样的生物活性,是抗菌、抗炎和抗癌药物等的重要来源[1]。萜类化合物是其中一类重要的代谢产物,也是很多药用植物的药效成分。多年来本课题组以地处高海拔、高寒地区的西北植物为研究对象,以发现新结构的萜类成分并探寻活性化合物为研究目标,开展了一系列植物化学研究[2?5]。近期我们从采自甘肃陇南地区的湖北大戟(Euphorbia hylonoma)[6]和益母草(Leonurus japonicus)[7]中获得了系列新的和已知结构的二萜类化合物,部分化合物结构如图 1所示。值得一提的是,我们从益母草中分离得到了非常少见的含氮的半日花烷型二萜;从湖北大戟中分离并筛选出了两个对脂多糖(LPS)诱导的RAW 264.7细胞中一氧化氮(NO)的生成具有显著抑制作用的二萜类化合物,其IC50值分别为2.28和3.85 μg/mL(图2)。
图1. 从湖北大戟和益母草中获得的部分二萜类化合物的结构
图2. 化合物1,2和阳性对照对脂多糖(LPS)诱导的RAW 264.7细胞中生成NO的抑制作用
参考文献
D. J. Newman, G. M. Cragg. J. Nat. Prod. 2016, 79, 629?661.
Q. Q. Zhao, Q. Y. Song, K. Jang, G. D. Li, W. J. Wei, Y. Li, K. Gao. Org. Lett. 2015, 17, 2760?2763.
Q. Y. Song, H. T. Yu, X. X. Zhang, Z. B. Nan, K. Gao. Org. Lett. 2017, 19, 298?300.
W. Bai, H. Y. Yang, X. Z. Jiao, K. N. Feng, J. J. Chen, K. Gao. J. Nat. Prod. 2018, 81, 1777?1785.
Z. Q. Zheng, W. J. Wei, J. Zhang, H. Y. Li, K. Xu, J. Xu, B. Tang, Y. Li, K. Gao. J. Org. Chem. 2019, 84, 4473?4477.
Jiangsu New Medical College, Dictionary Traditional Drugs. Shanghai Scientific and Technical Publishers, Shanghai, 1993, p. 41.
X. Shang, H. Pan, X. Wang, H. He, M. Li. J. Ethnopharmacol. 2014, 152, 14?32.
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