哌唑嗪选择性阻断α2受体育亨宾.PPT

?受体阻断药 肾上腺素受体阻断药 能与肾上腺素受体结合，本身不产生拟肾上腺素作用，并能阻断去甲肾上腺素能神经递质或肾上腺素受体激动药与受体结合，又称抗肾上腺素药。 ?受体阻断药 ?受体阻断药 ?，?受体阻断药 根据药物对 肾上腺受体 选择性分类 酚妥拉明 妥拉唑啉 酚苄明 ?受体阻断药按其对受体的选择性分为： 对α1和α2无选择性：酚妥拉明 选择性阻断α1受体：哌唑嗪 选择性阻断α2受体：育亨宾 案例分析 患者，女，27岁，近3年来，受寒冷刺激或情绪激动时，双手指即出现苍白，紫绀，伴随刺痛、烧灼感，持续几分钟后转为潮红。诊断：雷诺氏综合征。经酚妥拉明治疗后症状减轻。 问题： 酚妥拉明为什么能治疗雷诺氏综合征？ 酚妥拉明（phentolamine,立其丁） 竞争性?受体阻断药；短效药，与?受体结合较松散，易于解离。 【药理作用】 1.扩张血管 外周阻力减小，血压下降。 原因：阻断血管平滑肌的?1受体 2.心脏兴奋： 心收缩力加强，心率加快，心输出量增加 原因： (1)血管扩张，血压下降，反射性兴奋心脏 (2)阻断突触前膜?2受体，促进前膜释放NA，激动心脏?1受体。 3. 拟胆碱作用，兴奋胃肠平滑肌 组胺样作用，胃酸分泌增加 副作用 【临床用途】 1.外周血管痉挛性疾病： 用于肢端动脉痉挛、栓塞性脉管炎 2.休克 补足血容量的基础上，治疗感染性休克。 3.急性心肌梗死和难治充血性心力衰竭 4.用于嗜铬细胞瘤诊断和术前给药。 瘤体内因储有大量的AD和NA，遇到某种刺激时，瘤体释放出这些物质，病人出现血压升高、心律紊乱，甚至是致命的打击。 【不良反应】 1.常见体位性低血压 2.胃肠道反应 腹痛、腹泻、呕吐 、诱发溃疡 3.静脉给药有时可出现心悸，心动过速、心律失常和心绞痛，应缓慢静脉滴注 4.胃炎、胃、十二指肠溃疡、冠心病患者慎用。 【用药指导】 1.避光保存，忌与铁剂合用。 2.肌注或静脉注射，一次5~10mg。 3.告诉患者使用期间防止出现体位性低血压，更换体位动作应缓慢。 4.出现低血压时，严禁使用AD，应用NA。 妥拉唑林 药理作用同酚妥拉明，但较弱。 特点： 1.口服吸收慢，排泄快，以注射给药为主。 2.主要用于血管痉挛性疾病和NA外漏时的处理。 3.组胺作用和拟胆碱作用较强，不良反应发生率高。 酚苄明 【体内过程】 1.人工合成品，口服吸收差； 2.刺激性强，不作皮下和肌肉注射，常采用缓慢静脉注射给药。 3.与?受体结合比较牢固，作用维持3~4d； 【临床应用】 1.外周血管痉挛性疾病、抗休克 2.治疗嗜铬细胞瘤 3.抗休克 【不良反应】 同妥拉唑林 选择性α受体阻滞药 哌唑嗪（Prazosin） 选择性阻断α1受体，扩血管降压，临床主要用于治疗高血压。 育亨宾（Yohimbine） 选择性阻断α2受体，NA释放增多，实验工具药。