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第一节 喹诺酮类药物(quinolones) 第一代 萘啶酸 第二代 吡哌酸 第三代 氟喹诺酮类 第三代 氟喹诺酮类 口服吸收较好，血药浓度较高 t 1/2 较长，3.5 ~ 7 h 血浆蛋白结合率低 体内分布广， 主要经肝代谢，肾排泄差异较大 七、不良反应 诺氟沙星 (norfloxacin) 用于泌尿系和肠道感染 环丙沙星(ciprofloxacin) 应用广 抗菌活性强 用于G-、耐药菌株感染 氧氟沙星(ofloxacin) 用于全身感染 洛美沙星(lomefloxacin) 和氟罗沙星(fleroxacin) 抗菌谱广 抗菌活性强 口服吸收好 司氟沙星(sparfloxacin) 主要对G- 、G+ 用于耐药菌株感染 磺胺类抗菌药 一、药物发展史 最早出现的人工合成抗菌药 甲氧苄啶的增效作用 对氨苯甲酸 + 二氢蝶酸合酶 二氢叶酸还原酶 二氢蝶啶 二氢蝶酸 四氢叶酸 +谷氨酸 一碳单位 核酸合成 1.全身性感染 短效 磺胺异恶唑(SIZ) 尿路感染 长效 磺胺甲氧嘧啶(SMD) 少用 中效 磺胺嘧啶(SD)和磺胺甲恶唑(SMZ) SD — 流脑首选 SMZ — 泌尿道、消化道和呼吸道感染 与甲氧苄啶合用 2.肠道感染 柳氮磺吡啶(sulfasalazine) 抗炎、抗菌、免疫抑制，治疗非特异性结肠炎 六 不良反应及其防治 （一）肾脏损害 磺胺类药物原形或其乙酰化物溶解度低,在尿液呈酸性时,在肾小管内更易析出结晶,引起腰痛、血尿、尿少、尿闭等症状. SD、SMZSIZ 多为皮疹、药热、哮喘、剥 脱性皮炎,轻者停药或用抗组胺药,重者 宜用糖皮质激素. 呋喃妥因(呋喃坦啶，nitrofurantoin） 治疗泌尿道感染，酸性环境中作用增强 呋喃唑酮(痢特灵，furazolidone） 口服不吸收，治疗肠炎和痢疾 甲硝唑（灭滴灵 metronidzole） 抗厌氧菌 抗滴虫 抗阿米巴原虫 思考题 SMZ和TMP合用的意义及机制是什么？ 试述喹诺酮类抗菌作用机制。 磺胺类药物主要不良反应有哪些？ 甲氧苄啶(TMP) 又称磺胺增效剂 [作用及应用] 抗菌谱与磺胺类相似而较强,单用易产生抗药性,故常与磺胺药合用 [原理] (1)能选择性地抑制二氢叶酸还原酶,使二氢叶酸不能还原为四氢叶酸,阻止细菌核酸的合成而。 (2)与磺胺合用,
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