青蒿素及其衍生物的抗疟机制研究进展*.PDF

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  19  1  2009 1 25 青蒿素及其衍生物的抗疟机制研究进展* 1 2 1 1 1 1 ** 韩利平  黄 强  曾丽艳  钟 扬  卫海滨  南 蓬 1.;2., 200433 摘要  青蒿素及其衍生物是一类重要的抗疟 物, 其分子结构中含有特殊的过氧桥键.近几十年 来, 青蒿素及其衍生物的抗疟机制引起了国内外科学工作者浓厚的兴趣.文中结合最新的研究结果, 综述了青蒿素及其衍生物的抗疟机制.研究进展表明, 该类衍生物的抗疟机制基本分为两步:首先, 青蒿素及其衍生物在疟原虫体内的Fe(Ⅱ)或其他还原性物质作用下形成 一些活性中间体;然后, 这些 中间体通过过氧化膜脂质、 干扰线粒体的功能、 烷基化血红素或抑制蛋白质活性等途径表现出抗疟作 用.作者对3 种可能的活性中间体学说以及作用靶点进行了详细的讨论, 并提出了下 一步的研究方 向.通过对青蒿素及其衍生物抗疟机制的论述, 为今后抗疟 物的设计提供帮助. 关键词        (ar temisinin )(A rtemisia , . annua L.) [1] 1  活性中间体的形成机制 (1).、, , . , , , . . [2] , 2070 , , 、 ., , . . , , () .3510 C (1) , , , , ., , 1   ?. 1.1  形成碳自 基中间体 、 , (hemo-  2008-04-21, 2008-06-26   * “” (2006A A02Z344, 2007AA02Z332)、 (2002CB512801) (B111)  **, E-mail:nanpeng @ 26  19  1  2009 1 globin)., 25%—75% (), 2 , α-H, , β , (), 2 [3] (heme) .Fe (Ⅱ) A ., , 6 , . [4] , Arteflene , , . [5] [13] . , O Neill EPR ArtefleneFe(Ⅱ) ( ) ., ., 、 TT Fe(Ⅱ) . . [6] Meshnick

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