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药明康德新药开发有限公司 杂环的酚羟基或醚的烷氧基卤代反应 * 1．前言 杂环的酚羟基的通常较易被卤代，其也是杂环一种常见的官能团的转换方式之一，卤代反应常见的有氯代、溴代反应。另外，在存在吸电子基的杂环上，不仅酚羟基容易被卤代，而且烷氧基（甲氧基，乙氧基等）也很容易被卤代。因此其也是合成的一种策略。经常有文献首先将杂环卤代物用甲氧基取代后，利用甲氧基推电子效应完成一系列转化后，再将甲氧基卤代回来。 * 2. 氯代 杂环的酚羟基的氯代一般用三氯氧磷1,2,3或三氯氧磷与五氯化磷混合4,5处理。使用五氯化磷的条件更强，用于难以发生的杂环的酚羟基的氯代反应。杂环烷氧基的氯代也可用三氯氧磷直接处理 2.1 杂环的酚羟基的用三氯氧磷氯代反应示例1 * 2.3 杂环的酚醚甲氧基用三氯氧磷氯代反应示例 2.2 杂环的酚羟基用三氯氧磷与五氯化磷混合处理氯代 反应示例 * 3. 溴代 杂环的酚羟基的溴代常见的方法有用三溴氧磷7,8或四丁基溴化胺9。杂环烷氧基的溴代也可用三溴氧磷处理. 3.1 杂环的酚羟基用 POBr3溴代反应示例1 3.2 杂环的酚羟基用 POBr3溴代反应示例2 * 3.3 杂环的酚羟基用四丁基溴化胺法溴代反应示例3 3.4 杂环的甲氧基用PBr3溴代反应示例4 * The End * * * * * * * * * *
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