抗血小板药及抗凝药分类及应用.ppt

* 噻吩吡啶类化合物 , 不可逆的血小板抑制作用。 药理作用： 1.抑制ADP受体——纤维蛋白原与血小板 GPIIb/IIIa受体结合 ——血小板聚集 2. 抑制凝血酶诱导的血小板聚集。 3. 减少有功能的ADP受体的数量——对激活的AC抑制作用——CAMP ——血小板聚集 适应症：动脉粥样硬化,脑动脉硬化,动脉硬化闭塞症,冠心病。 用法用量： 75mg每天一次。负荷剂量300mg能快速起作用。3小时内提供全部的抗血小板效果。 不良反应： 偶见胃肠道反应(如腹痛、消化不良、便秘或腹泻)、皮疹、皮肤粘膜出血，罕见白细胞减少和粒细胞缺乏。 药理作用：一种环戊三唑嘧啶（CPTP）类化合物。替格瑞洛及其主要代谢产物能可逆性地与血小板P2Y12ADP受体相互作用，阻断信号传导和血小板活化。替格瑞洛及其活性代谢产物的活性相当。 适应症：本品用于急性冠脉综合征(不稳定性心绞痛、非ST段抬高心肌梗死或ST段抬高心肌梗死)患者，包括接受药物治疗和经皮冠状动脉介入(PCI)治疗的患者，降低血栓性心血管事件的发生率。 用法用量：本品起始剂量为单次负荷量180mg(90mg×2片)，此后每次1片(90 mg)，每日两次。 除非有明确禁忌，本品应与阿司匹林联合用药。在服用首剂负荷阿司匹林后，阿司匹林的维持剂量为每日1次，每次75～100mg。 本品的治疗时间可长达12个月，除非有临床指征需要中止本品治疗。 不良反应：最常报告的不良反应为呼吸困难、挫伤和鼻出血，这些事件的发生率高于氯吡格雷。 其他常见不良反应为：胃肠道出血，皮下或真皮出血，瘀斑以及操作部位出血，偶见不良反应为：颅内出血、头晕头痛、眼出血、咯血、呕血、胃肠道溃疡出血、痔疮出血、胃炎、口腔出血、呕吐、腹泻、腹痛、恶心、消化不良、瘙痒、皮疹及尿道和阴道出血、操作后出血。 罕见不良反应为：高尿酸血症、意识混乱、感觉异常、耳出血、眩晕、腹膜后出血、便秘、关节积血、血肌酐升高、伤口出血、创伤性出血。 GPIIb/IIIa单克隆抗体（替罗非班） 药理作用：盐酸替罗非班是一种非肽类的血小板糖蛋白IIb/IIIa受体的可逆性拮抗剂，该受体是与血小板聚集过程有关的主要血小板表面受体。盐酸替罗非班阻止纤维蛋白原与糖蛋白IIb/IIIa结合，因而阻断血小板的交联及血小板的聚集。 适应症：本品与肝素联用，适用于不稳定型心绞痛或非Q波心肌梗塞病人，预防心脏缺血事件，同时也适用于冠脉缺血综合征病人进行冠脉血管成形术或冠脉内斑块切除术，以预防与经治冠脉突然闭塞有关的心脏缺血并发症。 用法用量：1.宜与肝素联用，替罗非班起始剂量为10μg/kg，于3分钟内静注后，以0.15μg/（kg·min）维持静滴36小时，然后停用肝素。2.不稳定性心绞痛或非Q波型心肌梗死：与肝素联用，开始30min，以0.4μg/（kg·min）静滴，以后按0.1μg/（kg·min）维持静滴。在疗效研究中，替罗非班与肝素联用持续滴注至少48h。在血管造影术期间可持续滴注，并在冠脉血管成形术或冠脉内斑块切除术后持续滴注12～24h。 不良反应：有出血，如颅内出血、腹膜后出血和心包积血，其他不良反应尚有恶心、发热、头痛、皮疹或荨麻疹，血红蛋白、红细胞压积、血小板数目减少，尿粪隐血发生率增加。不良反应发生程度一般均较轻微，无需治疗，停药后即可消失。使用时必须严密观察出血等副作用，并监测出血时间。 注意事项：由于替罗非班对血小板聚集的抑制作用是可逆性的，当停止给药3小时左右以后，出血时间可恢复到正常。 THANK YOU SUCCESS * * 可编辑 凝血瀑布 外源性凝血途径 XIa XIIa IXa Xa IIa VIIIa Va 纤维蛋白原 纤维蛋白 内源性凝血途径 激活 激活 激活 激活 激活 激活 VIIa 组织因子 Xa因子与IIa因子是凝血系统的共同途径 凝血酶原II 凝血因子 同义名称 生理作用 病理表现 Ⅰ 纤维蛋白原 血浆蛋白的一种主要成分。纤维蛋白原活性的前体，受凝血酶的催化作用形成纤维蛋白 严重肝功能障碍时，合成减少，凝血时间延长，纤维蛋白原缺乏症时明显减少 Ⅱ 凝血酶原 在凝血酶原激活物和钙离子的催化下形成凝血酶 严重肝功能障碍时，合成减少，凝血时间延长 Ⅲ 组织因子；组织凝血活素 只存在于组织中，与钙离子及某些血浆凝血因子（Ⅴ、Ⅶ、Ⅹ）形成凝血酶原激活物 Ⅳ 钙离子 参与内源性及外源性凝血酶原激活物的形成，促进凝血酶原形成凝血酶及纤维蛋白原形成纤维蛋白 血液浓度降低后，凝血时间延长 Ⅴ 易变因子；血浆加速球蛋白 参与内源性和外源性凝血酶原激活物的形成 缺乏时引起类血友病甲（副血友病） Ⅵ 血清加速球蛋白 因子Ⅴ转变过程的中间产物，作用同因子Ⅴ Ⅶ