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* * 浅谈糖皮质激素 糖皮质激素(glucocorticoid) 1.糖皮质激素的分类 3.风湿性疾病中常用的糖皮质激素比较 2.药理作用、副作用及禁忌症 4.注意事项 按合成激素的结构分类 人工合成的类似天然的肾上腺糖皮质激素 氢化可的松(皮质醇、可的索) 人工合成并改变结构的肾上腺糖皮质激素 醋酸可的松(cortisone acetate) 可的松(cortisone, 考的松,皮质素) 醋酸泼尼松(prednisone acetate,强的松) 泼尼松龙(prednisolone, 强的松龙, 氢化泼尼松) 甲基泼尼松龙(methylprednisolone,甲基强的松龙,甲强龙) 曲安西龙(triamcinolone,去炎松) 曲安奈德(triamcinolone acetonide, 曲安缩松) 地塞米松(dexamethasone, 氟美松) 倍他米松(betamethasone) 帕拉米松(paramethasone) 氟西奈德(fluocinolone acetonide, 氟轻松, 肤轻松)等 与糖皮质激素受体结合的能力强于天然氢化可的松,如曲安西龙、倍他米松、地塞米松分别较氢化可的松强2、5、7倍 按作用持续时间分类 短效药物 氢化可的松和可的松,作用时间为8-12小时 中效药物 泼尼松、泼尼松龙、甲基泼尼松龙 作用时间为12-36小时 长效药物 地塞米松、倍他米松,作用时间为36-54小时 按给药途径分类 口服、注射、吸入、局部外用 药理作用 药理作用 抗炎作用--药理剂量 抑制感染性和非感染性炎性反应 对抗物理、化学、生理、免疫所致炎性反应 减轻或防止急性炎症期的炎性渗出、水肿和炎症细胞浸润 减轻和防止炎症后期的纤维化、粘连及瘢痕 形成 药理作用 免疫抑制作用 抑制免疫复合物通过基底膜,减少补体成分及 免疫球蛋白浓度 动物实验 小剂量肾上腺糖皮质激素主要抑制细胞免疫 大剂量肾上腺糖皮质激素抑制B淋巴细胞转化 成浆细胞,减少抗体生成,干扰体液免疫、 抑制细胞因子 降低机体防御功能,可致感染扩散加重 药理作用 免疫抑制作用 抑制巨噬细胞对抗原的吞噬和处理,减弱对抗原的反应 抑制细胞介导的免疫反应和迟发性过敏反应 减少T淋巴细胞、单核细胞、嗜酸性细胞数目, 降低免疫球蛋白与细胞表面受体的结合能力 抑制白介素的合成与释放,降低T淋巴细胞向淋 巴母细胞转化,抑制原发免疫反应的扩展 药理作用 抗休克作用 扩张血管,增强心肌收缩力 降低血管对某些缩血管活性物质的敏感性, 改善微循环 稳定溶酶体膜,提高机体对细菌内毒素的耐 受力 广泛应用于各种严重休克,特别是感染性休克的治疗 其他药理作用 刺激骨髓造血功能、使红细胞和血红蛋白含量增加 改变血细胞与基质细胞的相互作用,改变粒细胞在骨髓与外周血的相对比例,使外周血粒细胞数增多 大剂量糖皮质激素可溶解淋巴细胞,减少淋巴细胞及嗜酸性粒细胞; 其他药理作用 大剂量使血小板增多,提高纤维蛋白原浓度、缩短凝血时间 提高中枢神经系统兴奋性,出现欣快、激动、失眠;可诱发精神失常,儿童服用大剂量时可发生惊厥 使胃酸和胃蛋白酶分泌增多、食欲增加、消化能力提高,大剂量可诱发或加重消化道溃疡 副作用 副作用受累的器官 肾上腺—萎缩 代谢—糖尿病, Cushing’s综合征,脂代谢异常 心血管系统—高血压 、血栓形成、血管炎 消化系统—消化性溃疡,消化道出血,胰腺炎 中枢神经系统—行为、认知、情绪改变 副作用受累的器官 免疫系统—广泛抑制,潜在病毒激活 骨骼肌肉系统—骨质疏松和骨坏死,肌肉萎缩,生长停滞 肾脏—排钾、保钠 皮肤—痤疮、青斑,毛细血管扩张,多毛,伤口 愈合延迟 眼—青光眼,白内障 禁忌症 禁忌症 对肾上腺糖皮质激素类药物过敏者 既往或现在患有严重精神病、癫痫、活动性消化性溃疡、新近胃肠吻合术后、骨折、创伤修复期、单纯疱疹性角、结膜炎、溃疡性角膜炎、角膜溃疡、严重高血压、严重糖尿病者应禁用。 如必须用肾上腺糖皮质激素类药物才能控制疾病挽救病人生命时,虽然合并上述情况,但也可在积极治疗原发性疾病,严密监测上述病情变化的同时慎重使用肾上腺糖皮质激素类药物。 风湿性疾病中常用的糖皮质激素比较 糖皮质激素糖盐代谢作用 药物名称 抗炎强度 水钠潴留强度 等效剂量(mg) 短效糖皮质激素(半衰期小于12h) 可
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