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不同类型的双膦酸盐 通用名 专用名 相对强度 目前状况 Etidronate Didronel 1 FDA-O (PO) Clodronate Bonefos 10 FDA-HC (氯膦酸钠) (骨膦) 已完成III期临床研究 Tiludronate Skelid 10 FDA-O Pamidronate Aredia 100 FDA-BMM(IV (帕米膦酸钠) (阿可达) FDA-HC(IV) Alcdronate Fosamax 1000 FDA-O(PO) (阿伦膦酸钠) (固邦) Ibandronate Bondronat 10000 已完成III期临床研究 (邦助力) Zolcdronate (择泰) 100000 已完成III朝临床研究 Ramosetron(Nasea 奈西雅) 5-HT3受传高选择性拮抗剂,作用部位在肠道 对受体结合的抑制作用 ( 动物 ) 稍强于Ondansetron和Granisetron 作用迅速持久,T1/2? 5小时 每日1次0.3mg iv,有效率80%,口服蹦解片0.1mg,有效率67%,不用水服 不良反应:头痛、头重、腹泻、身体热感、舌麻、肝酶升高 无锥体外系反应(日本出之内) 5-HT-3受体拮抗剂药代动力学参数(健康志愿者) 参数 Zofran Kytril Novoban Cmax 102-107ng/ml 57-64.3ng/ml 82ng/ml (剂量) (0.15mg/kg iv) (40ug/kg iv) (10mg iv) 24.1-52.4ng/ml 3.6ng/ml (8mg PO) (1mg PO) CL 0.26-0.38L/h/kg 0.44-0.79L/h/kg 0.96L/h/kg (剂量) (0.15mg/kg iv) (40ug/kg iv) (主要代谢物) 0.25-0.40L/h/kg 0.41L/h/kg 0.2L/h/kg (8mg PO) (1mg PO) (较少代谢物) T1/2 3.1-6.2小时 6.2小时 7-9小时 (8mg PO) (1mg PO) (主要代谢物) 5-HT3受体拮抗剂的药代动力参数(癌症患者) 参数 Zofran Kytril Novoban 口服生物利用度 56% 无报道 52-66% 蛋白结合率 70-76% 65% 59-71% 尿中排出原形药物 5% 12% 21-39% 老人中CL下降 是 是 否 肝功不良CL下降 是 是 是 肾功不良CL下降 无报道 否 是 5-HT3受体拮抗剂的药代动力学参数(癌症患者) 参数 Zofran Kytril Novoban CL 无报道 0.38L/h/kg 无报道 (剂量) (40ug/kg iv) 0.52L/h/kg
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