卡马西平-糖精共晶的热力学研究.pdfVIP

中国科技论文在线 # 卡马西平－糖精共晶的热力学研究 张骊，李润妍，聂莱茵，龚俊波** （天津大学化工学院，天津 300072） 摘要：本文对卡马西平-糖精共晶进行了溶液结晶热力学研究。共晶的热力学相图是在溶液 5 中制备共晶的指导和基础，它可以有效的反映共晶在溶液中形成的范围。本文用高效液相色 谱法测定了卡马西平-糖精共晶在乙醇、水以及二者的混合溶剂中的热力学三相图，确定了 卡马西平-糖精共晶在乙醇-水体系中形成的区域。此外，本文用扫描差式量热仪和 X射线粉 末衍射仪得到的晶体其进行了分析。 关键词：化学工程；药物共晶；卡马西平；热力学 10 中图分类号：TQ046 Thermodynamics of Carbamazepine-Saccharin Co-crystal Zhang Li, Li Runyan, Nie Laiyin, Gong Junbo (School of Chemical Engineering and Technology,Tianjin University,TianJin 300072) 15 Abstract: In this paper solution crystallization thermodynamics of carbamazepine-saccharin (CBZ-SAC) was studied. Thermodynamic phase diagrams of co-crystal, which reflect cocrstallization area in solutions, serve as direction and fundation of preparing co-crystals in solutions. Ternary phase diagrams of CBZ-SAC co-crystal in pure water, pure ethanol and mixture of these two solvents were determined using High performance liquid chromatography, so that the formation area of CBZ-SAC 20 co-crystal in water-ethanol system was assured. The produces were qualitative analysised by Differential scanning calorimeter (DSC) and X-ray powder diffractometry (XPRD) Keywords:Chemical engineering; Pharmaceutical co-crystal; Carbamazepine; Thermodynamics 0 引言 25 药物共晶是根据晶体工程学原理将药物活性组分（active pharmaceutical ingredient, API ） 与其他生理可接受的分子，以氢键等非共价键形式按照一定化学剂量比结合在同一晶格中的 晶体[1] 。经过合理设计的药物共晶可以显著改善药物的物理化学性质、溶解度、溶解速率和 稳定性[2-5] [6] ，进而提高药物的生物利用度，此外共晶具有扩大知识产权的潜在商业价值 ， 一些共晶药物已经通过美国 FDA 认证[7]并上市，因此近几年药物共晶成为材料和制药领域 30 的研究热点。 结晶和溶解都是固液平衡过程。在溶质从溶液中析出或者溶解的过程中，伴随着许多复