药理学总论(麻醉)2010.pptVIP

第二章 药物代谢动力学 一、药物的跨膜转运（transmembrane transport） （一）定义 （二）方式 1.被动转运（passive transport） 1）特点：顺差、不耗能、无饱和和竞争抑制、不要载体。 2）影响因素 ●药物方面（分子大小、脂溶性、极性…）； ●转运环境方面（转运面积、血流、pH…）；  （三）生物转化（biotransformation） 1.定义 I相 I相 2.主要转化场所和步骤 肝：氧化、还原、水解、结合。 3.主要酶 细胞色素P450单氧化酶系 特点：①专一性低， ②活性有限，③个体差异大，④可被诱导和抑制。 生物转化≠解毒或灭活 （四）排泄（excretion） 1.定义 2.途径：①肾脏：小球滤过，小管被动重吸收，小管主动分泌；②胆汁和消化道；③乳汁；④其它：肺，腺体 2）间隔一定时间给予一定量，经5个t1/2达Css，有Cmin和Cmax 。 3）恒速静脉给药，要快速达Css，可在第1个t1/2内，将静滴速率提高1.44倍。 4）恒量，恒时分次给药口服，首剂加倍，快达Css。 5）给药间隔时间改变而剂量不变 经5个t1/2达Css， Css不同，但Cmin和Cmax波动不同。 6)给药剂量改变而间隔时间不变 经5个t1/2达Css， Css不同。 7)给药剂量和间隔时间改变，但单位时间内给药总量不变 经5个t1/2达Css， Css相同，但Cmin和Cmax波动不同。 KD lgC KDX KDY KDZ lgC * * 重庆医科大学药学院药理教研室 周岐新 联系方式： e-mail：cqzhouqx@ Phone O), H)H） M) 第一章 药理学总论-绪言 药理学（Pharmacology） 一、药理学定义 药物?机体相互作用规律及原理 二、药理学内容 1.药物效应动力学（pharmacodynamics）药物?机体作用规律及原理。inc. 药理作用、作用原理、不良反应、适应症、禁忌症……。 2.药物代谢动力学（pharmacokinetics）机体?药物处置规律及原理。inc. 吸收、分布、代谢、排泄……。 三、药理学任务 1.为临床合理用药提供依据 药物与毒物：无严格界限。准、健、食、装。 药物滥用：①麻醉药品，②精神药品，③致幻剂 药原性疾病： 2.药品开发和药品上市后再评价 3.与其他学科的相互渗透和促进 四、研究方法 拿来主义，借用。in vitro，in vivo，ex vivo。 五、分支学科 临床药理学、实验药理学，药物治疗学，等。 第三章 药物效应动力学 一、药物的作用和效应 ● 药物作用（ action）? 效应（effect） ● 药物的基本作用：改变靶器官功能：兴奋（excitation），抑制（inhibition） ● 药物作用方式：直接和间接 ●药物作用的特异性和选择性 二、药物作用的结果 1.治疗作用（therapeutic effect）： 对因（etiological）和对症（symtomatic）治疗 2.不良反应（adverse reaction） 1）副作用（side reaction）： 2）毒性反应（toxic reaction）：①急性（acute）、 ②慢性（chronic）、 ③特殊毒性（unusual）： 致癌（carcinogenesis）、致畸（teratogenesis）和致突变（mutagenesis）。 3）后遗效应（residual effect，or after effect）： 4）停药反应（withdrawal reaction） 5）变态反应（allergic reaction） 6）特异质反应（idiosyncrasy） 三、量-效关系（dose-effect relationship） （一）表示法 图形 纵轴：效应；横轴：剂量（浓度）或其对数。 （二）类型 1.量反应量-效曲线（graded dose-effect relationship） ：效应随剂量而增减。注意50%Emax的剂量 2.质反应量-效曲线（quantum dose-effect relationship） ：全或无 累加量-效曲线 3.有关参数及意义 1.效能（maximum efficacy，efficacy）和效价强度（potency） 2.半数有效量（me