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- 2019-08-30 发布于湖北
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抗细菌药物的特点和应用 主要致病细菌分类 螺旋体 支原体 需氧G+球菌:葡萄球菌,链球菌,肠球菌 需氧G- 球菌:奈瑟球菌 需氧G+杆菌:放线菌,芽孢杆菌,分枝,诺卡 需氧G-杆菌: 肠杆菌科:大肠埃希菌,沙门菌属,肺炎克雷伯菌、沙门菌属 产气肠杆菌、阴沟肠杆菌、变形杆菌; 发酵菌科:霍乱弧菌;巴斯德菌属; 假单胞菌科:假单孢菌属、窄食单孢菌属、 洋葱伯克霍尔德菌、不动杆菌属 需氧G-球杆菌:放线杆菌、弯曲杆菌、流感嗜血杆菌、 衣原体、 军团菌、立克次体 厌氧G-杆菌:脆弱拟杆菌 感 染 机制:致病菌或条件致病菌入侵机体(是否致病取决于病原菌的数量,致病力,入侵门户),引起机体细胞损伤。 两个决定因素:侵袭性和产生毒素及酶 毒素: 内毒素: G-细菌细胞壁的一部分,是脂多糖分子(LPS),只有当细胞壁瓦解时,内毒素才会释放,引起发热、低血压、休克、甚至死亡。 外毒素: 病原体侵入机体时分泌入宿主的极强的毒物(如破伤风毒素),常由G+菌产生,可直接损伤组织 抗细菌药物分类 β内酰胺类:青霉素,头孢,头霉素,碳青霉稀类, 单环,β内酰胺酶抑制剂 氨基糖苷类 大环内酯类 四环素类 氯霉素类 林可霉素和克林霉素 多肽类:多粘菌素,万古霉素,替考拉宁 喹诺酮 磺胺类 抗结核、抗麻风药物 其它:磷霉素,呋喃类,甲硝唑,噁唑烷酮类 主要药物作用机制 细胞壁: β内酰胺类,糖肽类 细胞膜:多粘菌素 核糖体(蛋白质合成):氨基糖苷类、大环内酯类、 四环素、氯霉素、林可、噁唑烷酮类 抑制核酸合成:喹诺酮、甲硝唑、利福平 叶酸代谢:磺胺类 抗生素的作用机制 1.阻断细胞壁的合成 (肽聚糖合成) 3. 损伤细胞膜影响通透性 如β内酰胺类、糖肽 如多粘菌素 5.阻断RNA 2..阻断核糖体蛋白合成 DNA的合成 4.影响叶酸代谢 如氨基糖苷类、四环 喹诺酮类、利福平 如磺胺类、异烟肼、 素、大环内酯和氯霉素 新生霉素、甲硝唑 乙胺丁醇 药代动力学/药效学 浓度依赖性:药物浓度越高杀菌越强,有PAE,氨基糖苷类,喹诺酮,甲硝唑 时间依赖性:浓度在一定范围与杀菌活性相关, 无PAE: β内酰胺类,大环内酯多数、克林、磺胺类、利奈唑胺 有PAE:阿奇霉素、四环素、万古 *(PAE:抗菌药后效应) 分类 1繁殖期杀菌剂: β内酰胺类、万古、喹诺酮 2静止期杀菌剂:氨基糖苷、多粘菌素 3快速抑菌剂:氯霉素、四环素、大环内酯类 4慢效抑菌剂:磺胺类 1+2,3+4,2+3可能增加作用, 先用3,4后用1类可能拮抗 (3迅速阻断蛋白质合成,使细菌基本处于静止状态) β内酰胺类抗生素 青霉素类: 针对G+菌;青霉
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