常用化疗止呕药物简介与应用学习课件演示课件.pptVIP

5-HT3受体拮抗剂 处理方法： （1）发作不频繁，强度可耐受者，采用热敷、按摩前额、太阳穴。 （2）发作频繁，疼痛程度难以耐受者，给予解热镇痛药（对乙酰氨基酚、布洛芬等），重症者可用弱阿片类药物。 处理方法： （1）多饮水，多吃蔬菜、水果及含纤维多的食物。 （2）腹部按摩。 （3）药物防治，麻仁丸（胶囊）、开塞露、乳果糖口服液、番泻叶泡服。（2~6g/次） 1.《中国药典》（2015版）第一部 * .. NK-1受体拮抗剂 阿瑞匹坦 平均生物利用度60%~65%，可透过血脑屏障，达峰时间约4h，饮食 不影响生物利用度。 常见ADR：便秘、呃逆、食欲减退、疲倦、ALT升高。 肝肾功能不全患者无需调整剂量（重度肝功能不全缺少药代动力学数据） CYP3A4底物中度抑制剂；CYP2C9诱导剂，通过阻断中枢神经系统Ｐ物质与NK-1受体的结合而止呕。 * .. NK-1受体拮抗剂 剂量与疗效 阿瑞匹坦单用治疗急性呕吐效果与昂丹司琼相当，尤其对于顺铂方案所致的迟发性呕吐更为有效。 阿瑞匹坦+5-HT3受体拮抗剂+地塞米松：急性呕吐控制率增加20%，迟发性呕吐控制率增加30%~40%，且效果明显优于昂丹司琼+地塞米松方案，但对恶心没有改善。 1.Efficacy and tolerability of aprepitant for the prevention of chemotherapy-induced nausea and vomiting in patients with breast can-cer after moderately emetogenic chemotherapy，J ClinOncol，2005 2.肿瘤治疗相关呕吐防治指南（2014版） * .. NK-1受体拮抗剂 与匹莫齐特、特非那定、阿司咪唑、西沙必利联用可导致其血药浓度升高，可能出现严重或危及生命的ADR。 与华法林、苯妥英钠联用可导致其血药浓度降低，尤其长期服用华法林患者，必须在2周时间内对凝血酶原时间（INR）进行监测，尤其是7-10天。 与地塞米松或甲基泼尼松龙联用，可导致两者生物利用度升高，因此建议地塞米松常规口服剂量减半；甲基泼尼松龙口服剂量减半，注射剂减量25%。 CYP3A4代谢药物 CYP2C9代谢药物 糖皮质 激素 相互作用 * .. 糖皮质激素类 地塞米松 长效糖皮质激素，生物半衰期3h，65%药物在24h内经肾脏排泄 给药方式：注射与口服 常见ADR：大剂量易引起糖尿病、消化道溃疡、并发感染、呃逆 注意事项：①易产生高血压，更年期后女性患者易致骨质疏松 ②长期服药后，停药前应逐渐减量 ③与水杨酸类合用，可增加其毒性；与利尿剂（保钾利尿剂除外）合用可引起低血钾症 1.地塞米松所致呃逆文献概述.[J]中国药物滥用防治杂志，2015.06 发生原因： ①促进胃酸、胃蛋白酶分泌增加，进而刺激胃肠道迷走神经，使膈神经兴奋，导致膈肌阵发性痉挛。 ②提高中枢神经兴奋度，影响细胞表皮肾上腺能受体数量与受体介导细胞内信息传递，增加受体敏感亲和力和膈肌收缩力。 ③本品可随血液进入脑组织，兴奋呃逆反射弧传出支中甾体激素受体，引发呃逆。 …… 防治： 氯丙嗪、山莨菪碱、甲氧氯普胺 2.地塞米松所致呃逆不良反应分析.[J]中国药物应用与监测，2011.04 * .. 糖皮质激素类 地塞米松 止呕机制：止呕机制不明确，临床研究证明其是预防急性呕吐与延迟性呕吐的有效药物 指南推荐： 1.肿瘤治疗相关呕吐防治指南（2014版） * .. 精选文档 精选文档 .. .. .. .. .. .. .. .. .. .. .. .. .. .. .. .. 锥体外系反应：椎体外系是通过多巴胺与乙酰胆碱的动态平衡来调节肌肉张力、协调运动与平衡，当多巴胺减少或乙酰胆碱增多时可出现胆碱神经亢进症状，如肌张力增高，肌肉震颤，面容呆板，动作迟缓等。 .. .. .. .. .. 常用化疗止呕药物简介与应用 学员：肖望重 湖南中医药大学第一附属医院 * .. 呕吐主要机制 ⑴、药物刺激胃肠道，使嗜铬细胞释放神经递质5-HT，并与相应受体结合产生神经冲动，由迷走神经和交感神经传入呕吐中枢导致呕吐。 ⑵、药物及其代谢产物直接刺激延髓的化学感受器 (CTZ) ，进而传递至呕吐中枢引发呕吐。 ⑶、感觉、精神因子直接刺激大脑皮质通路导致呕吐，此类多见于先期性CINV。 * .. 化疗药物的致吐性分级 四个致吐风险组 高 度 几乎所有患者( 90%) 存在风险 中 度 30%-90%的患者存在风险 低 度 10%-30%的患者存在风险 极低度 低于10%的患者存在风险 * .. 顺铂 AC方案 氮