湖南省长沙市长郡芙蓉中学初中七年级生物下册《4.6.2 神经系统的组成》名师优质课件 新人教版.pptVIP

氯筒箭毒碱　Tubocurarine Chloride 有两个手性中心（a和b），有活性的右旋体a为S-构型，b为R-构型，a和b上的各一个氢原子互呈反式。 分子中芳香环系对四氢异喹啉环平面呈垂直取向，整个分子呈折叠构象。 甲基化得到的双季铵结构，作用强于单季铵9倍。两个季铵氮原子间隔10~12个碳原子是活性必需的。 生物碱类N受体拮抗剂的优化 目的：保持或强化活性，降低毒性 保留药效结构 双季铵结构 两个季铵氮原子间相隔10~12个原子 季铵氮原子上有较大取代基团 含有苄基四氢异喹啉结构 软药原理，加速药物代谢 Hofmann消除反应 生物碱类N受体拮抗剂的优化 以分子内对称的含四氢异喹啉的双季铵结构为母体，在季铵氮原子的?位上引入吸电子的酯基 苯磺阿曲库铵　Atracurium Besylate 避免了对肝、肾代谢的依赖性，解决了其它神经肌肉阻断剂应用中的一大缺陷－蓄积中毒问题。其非去极化型肌松作用强度约为d-Tubocurarine Chloride的1.5倍，起效快（1~2 min），维持时间短（约半小时），不影响心、肝、肾功能，无蓄积性，是比较安全的肌松药。 Atracurium 的主要代谢方式：a: Hofmann消除反应 b: 酯水解反应 Atracurium的同型药物 Atracurium分子结构中有4个手性中心，以1R-c