药物化学结构和药效关系.pptVIP

2、前药原理(Principle of Prodrug) 前药（Prodrug）：经结构修饰后体外无活性或活性较低，进入体内释放出原药而显示活性的化合物。 例：降低毒性和副作用 例：增加药物的体内代谢稳定性，可供口服 雌二醇 雌二醇戊酸酯 苯甲酸雌二醇 例：增加药物的体内代谢稳定性，延长作用时间 例：提高药物作用的选择性及疗效 氮芥 环磷酰胺 奎宁（quinine） 优奎宁（equinine） 例：消除苦味 药物能否到达作用部位是影响药物活性因素之一 药物到达作用部位必须通过生物膜，影响因素有： 1. 药物分子因素：溶解度、分配系数、解离度等理化性质 2. 生物学因素：药物的吸收、分布、代谢和排泄 第二节 理化性质对药效的影响 1．溶解度、分配系数对药效的影响 脂水分配系数（lipid-water partition coefficient，P ）是药物在正辛醇中和水中分配达到平衡时浓度之比值，即P＝CO /CW，常用logP表示。 P值越大，则药物的亲脂性越高。 对于作用于不同系统的药物，对亲脂性的要求不同。一般来说，脂水分配系数应有一个适当的范围，才能显示最好的药效。 例如，中枢神经系统的药物需要穿过血脑屏障，适当增加药物