外周神经系统药物的概述.pptVIP

第三章 外周神经系统药物第五节 局部麻醉药 局部麻醉药 Local Anesthetics 酯类局部麻醉药：盐酸普鲁卡因 酰胺类局部麻醉药：盐酸利多卡因 其他类局部麻醉药：盐酸达克罗宁 局部麻醉药的结构与作用 局部麻醉药 Local Anesthetics 定义 局部麻醉药是指当局部使用时能够阻断神经冲动从局部向大脑传递的药物 用途 表面麻醉、浸润麻醉、传导麻醉（阻滞麻醉）、脊麻（腰麻）、硬脊膜外麻醉（硬膜外麻） 结构分类 酯类，酰胺类，氨基醚类，氨基酮类，氨基甲酸酯类，脒类等 局部麻醉药的结构与作用 局麻药通常含有如下基本结构，包括三个部分：①亲脂性芳香环；②中间连接功能基；③亲水性胺基。亲脂性芳环部分保证药物分子具有相当的脂溶性。亲水性胺基部分通常为叔胺结构（因其刺激性较轻），既保证药物分子具有一定水溶性以利转运，也提供了与Na+通道受点部位结合的结构基础。 局部麻醉药通过稳定神经细胞膜上钠离子通道，降低神经细胞兴奋性，从而阻断神经冲动传导。 脂水平衡与解离平衡 适当脂溶性：穿透神经细胞膜、不易穿透血管壁 水溶性：利于转运、与受点部位结合 解离度 局麻药的解离与其作用 盐酸普鲁卡因　Procaine Hydrochloride 4-氨基苯甲酸-2-（二乙氨基）乙酯盐酸盐（2-（Diethylamino）ethyl p- aminobenzoate mon