人工合成抗菌药物讲义.pptVIP

人工合成抗菌药物;; 第一代 萘啶酸 第二代 吡哌酸 第三代 氟喹诺酮类;第三代 氟喹诺酮类;(1)抗菌谱广：G-(绿脓),G+(金菌),结 核,支原体,衣原体,厌氧菌(2)无交叉耐药性(自身和与其它)(3)口服吸收良好,体内分布广组织浓  度高,半衰期长,血浆蛋白结合率 低,尿中浓度高(4)主要用于敏感菌所致呼吸道、尿路、 前列腺、淋病及骨、关节、皮肤、 软组织感染(5)不良反应少:恶心、呕吐、食欲减 退、皮疹、头痛、眩晕.;三、抗菌作用机制 1 抑制DNA螺旋酶,阻碍DNA合成而导  致细菌死亡.因氟喹诺酮可与DNA 双链中非配对碱基结合,抑制DNA 螺旋酶A亚单位,使DNA超螺旋结构 不能封口,DNA单链暴露.导致mDNA  与蛋白合失控,细菌死亡. 2 抑制拓扑异构酶IV ;;;四、细菌耐药机制(基因突变)(1) 细菌DNA螺旋酶改变(2) 细菌细胞膜孔蛋白通道改变(3) 胞浆膜上形成特殊的转运通道 药物泵出增多 ; 口服吸收较好，血药浓度较高 t 1/2 较长，3.5 ~ 7 h 血浆蛋白结合率低 体内分布广， 主要经肝代谢，肾排泄差异较