创新机制,颠覆降糖
-肾脏在2型糖尿病血糖调控中的作用
;SGLT2抑制剂疗效和安全性研究;;肾脏在葡萄糖稳态平衡中起到重要作用:每日滤过和重吸收180g葡萄糖;肾脏在葡萄糖处置中有三个关键作用;SGLT2是肾脏最主要的葡萄糖转运体
负责90%肾脏葡萄糖的重吸收;SGLT2转运:膜蛋白调节的葡萄糖及钠跨细胞膜共转运;肾糖阈指血糖逐渐升高时引起糖尿现象时的血糖浓度,正常值为8.88mmol/L(160-190mg/dL)血糖超出肾糖阈,肾葡萄糖转运体饱和导致糖尿;;2型糖尿病患者肾糖阈和TmG(葡萄糖最大转运值)均升高;2型糖尿病患者肾脏葡萄糖的重吸收明显增加1,2;1. DeFronzo RA. Diabetes. 2009;58(4):773-795. 2. DeFronzo RA. Med Clin N Am. 2004;88(4):787-835.;肾脏SGLT2为糖尿病治疗提供新的途径:非依赖β细胞功能的降糖途径;;;第一个SGLT2抑制剂:从根皮苷到达格列净-177年研发历程;达格列净治疗后;;水坝原理:仅在血糖过高时,达格列净才从肾脏
排出多余糖分;; 中国人群注册研究:达格列净显著降低2型糖尿病 患者FPG 1.9 mmol/L 和2h-PPG 3.2mmol/L;HbA1c自基线变化(%);二甲双胍基础上
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