张硕11第八章_缓释、控释制剂和靶向药物.ppt

* 二、被动靶向制剂(passive targeting preparation ) 系利用药物载体，使药物被生理过程自然吞噬而实现靶向的制剂。 狭义而言，被动靶向制剂是指载药微粒被单核-巨噬细胞系统的巨噬细胞(尤其是肝的枯否细胞)摄取，通过正常生理过程运至肝、脾等器官的制剂。 乳剂、脂质体、微球和纳米粒都可以作为被动靶向制剂的载体。 * （一）乳剂 乳剂的靶向性在于它对淋巴的亲和性。 肠道吸收后进入淋巴转运，避免首过效应。 油状药物或亲脂性药物制成的O/W或O/W/O静脉注射，使得药物浓集于肝、脾、肾等巨噬细胞丰富的组织器官。 乳剂的粒径大小对靶向性有影响。 0.1～0.5μm 肝、脾、肺和骨髓的单核巨噬细胞清除 2～12μm，毛细血管摄取 7～12μm 可被肺滤取 * 血 液 循 环 示 意 图 * （二）脂质体 是一种定向药物载体，属于靶向给药系统的新剂型。 脂质体具有类细胞结构，进入体内可被巨噬细胞作为外界异物吞噬摄取，在肝、脾和骨髓等单核细胞较丰富的器官中浓集。 可以包封脂溶性药物或水溶性药物，是治疗肝肿瘤、肝寄生虫病等疾病的理想药物载体。如抗肝利什曼原虫药锑酸葡胺被脂质体包封后，药物在肝中的浓度提高200—700倍。 * 脂质体属于胶体系统，其组成与细胞膜相似，能显著增强细胞摄取，延缓和克服耐药性。 脂质体在体内细胞水平上的作用机制有吸附、脂