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第十一章 软膏剂与凝胶剂 第四篇 外用制剂 第一节 软膏剂 一、概述 软膏剂（ointments）系指药物与油脂性或水溶性基质混合制成的均匀的半固体外用制剂。 乳膏剂（creams）系指药物溶解或分散与乳状液型基质中形成的均匀的半固体外用制剂。 糊剂（pastes）系指大量的固体粉末均匀地分散在适宜的基质中所组成的半固体外用制剂。 软膏剂有药物、基质和附加剂组成。 软膏剂特点： 局部作用：润滑皮肤 保护创面 局部治疗 全身作用：药物经透皮吸收 TTS (Transdermal Therapeutic System) 二、基质与附加剂 基质（bases）： 软膏的赋型剂 药物的载体 对软膏剂的质量与药物的疗效有重要影响。 常用的软膏基质可分为油脂性基质、水溶性基质、乳剂型基质（W/O，O/W）。 （一）油脂性基质 包括：植物油脂、烃类、类脂类及硅酮类 优点： ①润滑，无刺激性； ②涂于皮肤能形成封闭性油膜，促进皮肤水合 作用，对表皮增厚、角化、皲裂、有软化保护 作用； ③能与较多药物配伍，不易长菌。 缺点： 油腻性大，不易洗除； 吸水性差，与分泌物不易混合，不适用于有多量渗出液的皮损； 药物释放性差； 往往影响皮肤的正常生理。 用途：对水不未定药物的基质，加入表面活性剂可增加吸水性，常作乳膏剂的油相。 1.烃类 ①凡士林 液体烃类和固体烃类组成的半固体混合物 有黄、白两种，后者为漂白而成 保护皮肤与创面，并减少皮肤水分的蒸发，促进皮肤水和作用，是皮肤柔润，防止干裂。 与蜂蜡、石蜡、硬脂酸、植物油等融合，加入适量羊毛脂、胆固醇和一些高级脂肪醇类能增加其吸水性，可在调配基质时应用。 ②石蜡与液状石蜡 两者用于调节凡士林的稠度 常用作乳膏基质的油相，并调节稠度 2.类脂类 ①羊毛脂 具有良好的吸水性，与2倍量的水均匀混合，形成W/O型乳膏基质。 分为:无水羊毛脂，含水羊毛脂 常与凡士林合用，以改善凡士林的吸水性与渗透性。 在乳膏基质中起辅助乳化剂的作用，增加软膏的稳定性。 ②蜂蜡与鲸蜡 含有少量游离的高级脂肪醇而有弱的表面活性作用，属W/O型辅助乳化剂 在O/W型乳膏基质中增加基质的稳定性与调节稠度。 3.二甲硅油 简称硅油，一系列不同相对分子质量的聚二甲硅氧烷的总成。 化学性质稳定，疏水性强，易涂布，有较好的润滑效果，对皮肤无刺激性和过敏性 与其他油脂性材料合用制成防护性软膏，用于防止水性物质的刺激或腐蚀；用于乳膏基质中的油相，调节基质的润滑性能。 对眼有刺激性，不宜用作眼膏基质。 4.油脂类 从动、植物中得到的高级脂肪酸甘油酯及其混合物。 从动物中得到的脂肪酸油稳定性差，很少应用。 植物油是不饱和脂肪酸甘油酯:麻油、花生油、棉籽油 植物油常与熔点较高的蜡类熔合或在乳膏基质中调节基质的稠度。 （二）水溶性基质 由天然或合成的水溶性高分子材料溶解于水中而制成的半固体软膏基质。 用于湿润的或糜烂的创面，腔道黏膜或防油保护性软膏。 主要为聚乙二醇（PEG）:平均相对分子质量不同所表现的性状不同。 固体PEG与液体PEG适当比例混合得到稠度适宜的半固体软膏基质。 （三）乳膏基质 由水相、油相和乳化剂组成 有水包油型(O/W)与油包水型(W/O) 水相：水、甘油、丙二醇、低相对分子质量的聚乙二醇 油相：硬脂酸、石蜡、蜂蜡、高级脂肪醇以及用于调节稠度的凡士林、液状石蜡和植物油 乳化剂：皂类、十二烷基硫酸钠、多元醇的脂肪酸酯、聚山梨酯类、壬烷基酚和聚乙二醇醚 1.肥皂类 ①一价皂 O/W型基质的乳化剂； 应避免用于酸碱类药物制备软膏(特别忌与含钙镁离子类药物配伍，否则形成不溶性皂而破坏其乳化作用)； 且一价皂为阴离子型乳化剂，忌与阳离子型乳化剂及阳离子型药物配伍。 ②多价皂 W/O型乳化剂 以多价皂作乳化剂的基质油相比例大而较粘稠，新生多价皂较易形成，基质交稳定，但耐酸性差。 2.高级脂肪醇与脂肪醇硫酸酯类 ①鲸蜡醇与硬脂醇 鲸蜡醇又称十六醇；硬脂醇又称十八醇 用于O/W型乳膏基质中，起稳定与增稠的作用。 ②十二烷基硫酸钠 又称月桂醇硫酸钠，阴离子型O/W型乳化剂。 与其他W/O型辅助乳化剂（十六醇、十八醇 等）配合使用，调整HLB至容易化所需的范围。 3.多元醇酯类 ①单硬脂酸甘油酯： 乳化能力较弱，W/O型辅助乳化剂。 常与一价皂、十二烷基硫酸钠等O/W型乳化剂合用，做乳膏基质的稳定剂与增稠剂。 ②聚山梨酯与脂肪酸山梨坦 聚山梨酯：吐温类(Tween) O/W型乳化剂 脂肪酸山梨坦类（Span）W/O型乳化剂 4.聚氧乙烯醚类 ①平平加-O： O/W型非离子型表面活性剂 可与其他乳化剂及辅助乳化剂配合使用,增加基质稳定性。 ②乳化剂-OP 烷基