药物的代谢教学讲义.pptVIP

第五章 药物代谢 第一节 概 述 一、定义 代谢又称生物转化(biotransformation), 药物被机体吸收后，在体内各种酶以及体 液环境作用下，可发生一系列化学反应， 导致药物化学结构上的转变，这就是药物 的代谢。 代谢产物通常极性? 二、代谢的临床意义 代谢使药物失活，如普鲁卡因→水解成无效物 代谢使药物活性?，如氯丙嗪→去甲氯丙嗪 代谢使药物活性?，如非拉西丁→对乙酰氨基酚 代谢使药理作用激活，如前体药物→活性成分 代谢产生毒性代谢物，如异烟肼→乙酰肼 第二节 药物代谢酶和代谢部位 一、药物代谢酶系统 微粒体酶系 药物代谢酶 非微粒体酶系 (二) 非微粒体酶系 存在于肝、血浆、胎盘、肾、肠粘膜及其组织。 通常凡结构类似于体内内源性物质、脂溶性小、水溶性较大的药物由这组酶系代谢。 二、药物代谢的部位 代谢最重要器官为肝脏，其次是胃肠道。有些代谢反应也可在血浆、肺、皮肤、肾、鼻粘膜、脑和其它组织进行。 常见的药物代谢酶系： 混合功能氧化酶系、葡萄糖醛酸转移酶、醇脱氢酶、单胺氧化酶、羧酸酯酶和酰胺酶、各种功能基的转移酶 三、首过效应与肝提取率 药物在肝中减少的比例可用肝提取率描述： CA：进入肝的