抗心律失常药物全.ppt

利多卡因（lidocaine） 【体内过程】首过消除明显，静脉给药 【临床应用】 主要用于室性心律失常，如急性心梗或强心苷中毒所致室性心动过速或室颤。 【不良反应】 1 中枢神经系统： 2 心脏抑制：过量↓心率、房室传导阻滞、低血压 3 禁用于Ⅱ、Ⅲ度房室传导阻滞。 苯妥英钠 phenytoin sodium 【药理作用】膜稳定作用（↓Na+，↑K+） 1.仅作用于希-浦系统；↓自律性，↓APD、ERP 2.增加房室结0相除极速率，加快传导 3.加快强心苷中毒所致0期除极减慢，改善传导 【临床应用】 主要用于室性心律失常，特别是强心苷中毒所致 室性心律失常（首选） 【不良反应】静注过快可引起低血压、窦性心动过缓 孕妇禁用（致畸）。 又称慢心律、脉律定 化学结构和电生理作用与利多卡因似， 可口服，常用于维持利多卡因的疗效。 美西律 （mexiletine） Ⅰc类（重度阻滞钠通道） 普罗帕酮 （propafenone，心律平） 【药理作用】具局麻作用 1. ↓浦氏纤维自律性； 2. ↓心房、心室、浦氏纤维传导速度； 3. 延长APD和ERP； 4. 轻度肾上腺素受体阻断作用和钙通道阻滞 普罗帕酮 propafenone 【体内过程】 首过效应明显，血浆蛋白结合 率90% 【临床应用】 室上性和室性早搏、心动过速；预激综合征伴发心动过速或心房纤颤。 【不良反应】 消化道反应；严重可致传导阻滞，心衰加重； 由于其减慢传导程度超过延长ERP程度，抑制 折返，引发心律失常。 氟卡尼（flecainide） 对INa、 Ikr、Ito及Iks明显抑制。↓Ik(ATP) 明显阻钠，↓心房、心室及希-浦系统Vmax而↓传导；↓自律性；延长APD。 用于顽固性心律失常或其他药无效时。 该药致心律失常发生率高，主要和抑制INa及Ikr有关。 恩卡尼（encainide) 广谱 Ⅱ 类 β肾上腺素受体阻断药 【药理作用】 机制：①竞争性阻断β受体，↓心率、↓房室传导 ②抑制Na+内流，具膜稳定作用。 1.↓窦房结、心房和浦氏f自律性，运动和情绪激动时明显；↓儿茶酚胺所致DAD而防止触发 2.↓房室结、浦氏纤维传导， 3.↑房室结ERP。 普萘洛尔 propranolol 共性：阻断β受体，阻滞钠通道，缩短复极过程 普萘洛尔 propranolol 【临床应用】主要用于室上性心律失常 对交感神经兴奋性过高、甲亢及嗜铬细胞瘤等引起的窦性心动过速效果良好 【不良反应】 窦性心动过缓、房室传导阻滞，并能诱发心衰和哮喘。长期应用影响脂质代谢和糖代谢。停药有反跳。 Ⅲ 类 延长动作电位时程药 共性：又称钾通道阻滞药，延长APD和ERP，对AP幅度和去极化速率影响小。 胺碘酮 amiodarone 【药理作用】 阻滞Ikr、Iks、Ito、Ik1、Ik（ACh），非竞争性阻断?、?受体。抑制Na+、Ca2+通道 1.↓窦房结和浦氏纤维自律性； 2.↓房室结、浦氏纤维传导速度； 3.显著↑APD和ERP； 4.扩张血管，冠状A，↑冠脉血流量，↓心肌耗氧量 胺碘酮 amiodarone 【临床应用】广谱 用于房颤、房扑、室上性心动过速效果好，对预激综合征引起者效更佳。 对室性心动过速，室早亦有效。 【不良反应】与剂量及用药时间有关 常见窦性心动过缓，房室传导阻滞，Q-T间期延长，偶见尖端扭转型心律失常。 长期用可见角膜褐色微粒沉着，停药消退。 少数有甲亢或甲减，监测血清T3,T4 。 个别有间质性肺炎或肺纤维化，定期测肺功能，肺部X光检查。 索他洛尔 sotalol 选择性阻滞IKr，非选择性强效阻断β受体。 明显↑APD及ERP，↓窦房结及浦氏纤维的自律性，↓房室传导，延长房室不应期而中止折返。 用于室性、室上性心动过速及房颤。 不良反应较少，少数Q-T间期延长者可出现Tdp。 溴苄胺 bretylium 延长APD、ERP，提高室颤阈值，增强心肌收缩力； 用于利多卡因或电除颤无效者 Ⅳ 类 CCB 维拉帕米 verapamil 【药理作用】 1. 抑制ICa,L；抑制Ikr ①↓自律性↓； ②↓0相Vmax，↓窦房结、房室结传导； ③↑ERP。 维拉帕米 verapamil 【临床应用】阵发性室上性心动过速首选药 室上性和房室结折返激动引起的心律失常效佳 【不良反应】 口服有便秘、腹胀、头痛、骚 痒，静脉致血压降低，窦性停搏； Ⅱ、Ⅲ度房室传导阻滞、病窦综合征、心衰及 心源性休克者禁用，老人，心肾功能不良者慎 用。 其 他 类 药 腺苷 adenosine 作用于G蛋白藕联腺苷受体，激活Ik（ACh），抑制窦房结、房室