聚己内酯-紫杉醇高分子前药的合成及性能研究.pdfVIP

化 学 学 报 研究论文 Article ACTA CHIMICA SINICA DOI: 10.6023/ 聚己内酯-紫杉醇高分子前药的合成及性能研究 杜征臻a 张琰*,a 叶金海b 徐衡c 郎美东*,a (a 上海市先进聚合物材料重点实验室 超细材料制备与应用教育部重点实验室 华东理工大学材料科学与工程学院 上海 200237) (b 南京医科大学 口腔医学院 南京 210029) (c 安徽省石油化工新材料协同创新中心 安庆师范学院化学化工学院 安庆 246011) 摘要 利用侧链带有羧基的官能化两亲性聚己内酯基共聚物 Pluronic-b-poly(ε-caprolactone-co-6-carboxylic-ε- caprolac- tone) [Pluronic-b-P(CL-co-CCL), FC]为底物, 与紫杉醇(PTX)反应得到了一系列PTX 的聚合物前药FCPTX. 通过核磁共 振(1H NMR)和高效液相色谱(HPLC)表征了聚合物前药结构并分析了前药中的 PTX 接枝率. 通过聚合物前药胶束进一 步物理包载 PTX, 得到载有 PTX 的聚合物前药胶束 PTX/FCPTX, 其载药量和包封率随着前药 FCPTX 中的PTX 接枝 率的增加而提高. 利用荧光光谱(FS)、透射电镜(TEM)和粒径分析仪(DLS)表征了胶束的临界胶束浓度(CMC), 形态和 粒径. 体外细胞评价表明, 聚合物前药 FCPTX 具有较高的胞内累积量和良好的血液相容性、能有效降低紫杉醇的药物 毒性. 作为一种优秀的药物载体, 聚合物前药 FCPTX 在联合化疗领域有着较大的应用潜力. 关键词 己内酯; 聚合物前药; 紫杉醇; 胶束 Synthesis and Properties of the Poly( ε-caprolactone)-paclitaxel Prodrug Du, Zhengzhena Zhang, Yan*,a Ye, Jinhaib Xu, Hengc Lang, Meidong*,a a ( Shanghai Key Labo