药理学-药理 25 抗高血压药.pptVIP

* 二、血管扩张药 直接作用于小动脉，松弛血管平滑肌，降压。 临床应用：重度高血压 不宜单独使用，常与利尿药或?受体阻滞剂合用。 反射性兴奋交感神经，诱发心绞痛。 直接舒张血管：肼屈嗪、硝普钠 钾通道开放药：米诺地尔、二氮嗪 * 三、神经节阻断药 与乙酰胆碱竞争神经节N胆碱受体，阻断神经冲动在神经节的传递。 阻断交感、副交感神经节均有阻断作用。 （－）交感：降压 （－）副交感：引起不良反应 美加明、樟磺咪芬 * 四、 ?1受体阻断剂 选择性阻断血管平滑肌突触后膜的?1受体，扩张血管，血压下降，不影响突触前膜?2受体。 主要不良反应：首剂低血压，服用多次后可消失。 常用者有： 哌唑嗪（prazosin）T1/2为2～3小时， 多沙唑嗪（doxazosin）半衰期12小时 特拉唑嗪（terazosin）半衰期22小时 * 哌唑嗪(Prazosin) 对?1-受体的亲和力比其对?2-受体的亲和力高1000倍。 【药理作用】降血压、调血脂 降低外周血管阻力，降压时不增快心率。 长期应用能改善脂质代谢，降低总胆固醇、三酰甘油、LDL胆固醇，升高HDL胆固醇。对糖代谢无影响。 松弛膀胱尿道平滑肌（ ?1-受体分布），减轻前列腺增生患者排尿困难。 【临床应用】 各型高血压，利尿药和?-受体阻断药增加其降压疗效； 慢性心功能不全，扩张动静脉，降低心脏前后负荷。 可单用治疗轻度至中度高血压，对妊娠、肾功能不良或合并有糖尿病、呼吸系统疾病的高血压患者均无不良影响，也可用于高血压合并有前列腺肥大的患者。 主要不良反应－－首剂现象：首次用药时出现严重直立性低血压、心悸、晕厥等 * 五、 交感神经末梢抑制药 主要作用于去甲肾上腺素能神经末梢，影响儿茶酚胺的储存与释放，耗竭NA，阻断外周NA缩血管作用，降低血压。 利舍平 胍乙啶 * 去甲肾上腺素能神经末梢阻滞药 1.利血平 作用较弱,不良反应多,目前已不单独应用 2.胍乙啶 较易引起肾、脑血流量减少及水、钠潴留 主要用于重症高血压。 * * 第四节 抗高血压药应用原则 一、有效治疗与终身治疗 有效治疗： 将血压控制在140/90mmHg以下； 纠正尽量不用药的错误。 目标血压：138/83mmHg。 (理想 120/80mmHg) 终身治疗： 病因不明无法根治需终身治疗。 * 二、保护靶器官：逆转或阻止靶器官损伤 ACEI 长效钙拮抗药 AT1受体阻断药有保护靶器官的作用 1.逆转左心室肥厚 2.肾脏保护作用： ACEI 、钙拮抗药、AT1受体阻断药 三、平稳降压：要求谷/峰比在50%以上 * peak trough * 四、联合用药： 不同机制的药物联用可抵消副作用，增加降压效应，减少各药用量，减少不良反应。 * 1.根据病情选药 改变生活方式: 减轻体重,减少乙醇摄入 限制氯化钠,戒烟 有规律地轻度活动 未能有效控制血压升高(＞160/90mmHg) 药物治疗: 首选药:利尿药、β受体阻断药、 钙拮抗剂、转化酶抑制剂 未达抗高血压疗效 或 或 仍未达抗高血压疗效 加上第二个或第三个 抗高血压药物 增加药物剂量 更换另一抗高血压药 加上第二个作用机制和部位不 同的抗高血压药 * 由于高血压的病因较为复杂，近年来又强调不同作用机制的抗高血压药物联合用药的重要性和价值，联合用药方式较多： 利尿药＋ ?-受体阻断药 利尿药＋ACEI或AT1受体阻断剂 二氢吡啶类钙拮抗药（地平类）＋ ?-受体阻断药 钙拮抗药＋ACEI（好评） ?1受体阻断剂＋ ?-受体阻断药 同类药不宜联合应用 * 美国高血压协会就如何调整人们健康的生活方式提出了以下建议 １．体重超重者应减轻体重。即体重质量指数超过２５者应减轻体重。体重质量指数＝体重（千克）÷身高２（米）。 ２．合理地调整膳食。即多吃水果、蔬菜及脱脂奶制品。 ３．限制食盐。即每人每天从食物中摄入的钠盐不应超过６克。 ４．坚持参加体育运动。即每周至少散步３次，每次至少３０分钟。 ５．适量饮酒。即女性或低体重者每天饮５０度白酒不得超过１两；男性每天饮５０度白酒不得超过２两。 * 谢 谢！ * * * * * * * * * * * 第二十五章 抗高血压药 * 高血压：体循环动脉血压增高为主要表现的临床综合征。 原发性高血压：90％无特异