蛋白质PEG修饰技术概述.pdf

蛋白质 PEG修饰技术概述 聚乙二醇具有较广的分子量分布，随着平均分子量的不同，性 质也产生差异，当分子量小于1000Da时，聚乙二醇是无色无臭粘稠 的液体，高分子量的聚乙二醇则是蜡状白色固体，固体聚乙二醇的 熔点正比于分子量，逐渐接近 67℃的极限。毒性随分子量的增加而 减少，小于 400Da 的 PEG 在体内会经乙醇脱氢酶降解成有毒的代谢 物，而分子量大于 1000 Da 的 PEG 经过多年应用于食品业、化妆品 业和制药业证明没有毒性。 聚乙二醇分子中含有大量乙氧基，能够与水形成氢键，因而具 有良好的水溶性，同时又可溶于除乙醚、己烷、乙二醇以外的大部 分有机溶剂。大多数蛋白质经聚乙二醇修饰后，除保留或增加其水 溶性外，还可以获得在一些有机溶剂中的溶解性。在蛋白质溶液中， 聚乙二醇无论是处于游离还是结合形式，即使浓度很高，对蛋白质 分子都没有副作用。聚乙二醇修饰的蛋白质一般构象不会改变，其 结合物的生物学活性主要由结合物的蛋白质部分产生。 6 聚乙二醇具有免疫学惰性，即使分子量高达 5.9×10 Da，本身 的免疫原性也很低。临床上使用