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金英杰，您身边的医考专家（） 药学专业知识二： 抗菌药物（大集合） 第十章 抗菌药物 一、青霉素类抗菌药物 考点１ 分类 (１)口服耐酸青霉素，如青霉素 Ｖ。 (２)耐青霉素酶青霉素类，如甲氧西林、苯唑西林、氯唑西林、双氯西林。 (３)广谱青霉素类，如氨苄西林，阿莫西林。 (４)抗铜绿假单胞菌青霉素类，如羧苄西林、哌拉西林。 (５)抗革兰阴性杆菌青霉素类，如美西林、替莫西林。 考点２ 不良反应 青霉素类用药后可发生严重的过敏反应(过敏性休克、血清病型反应)；二重感染；吉海反应(赫氏反应)。 考点３ 药物相互作用 (１)丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松和磺胺类药可减少青霉素类的肾小管分泌而延长其血浆半衰期。 (２)青霉素类可增强华法林的抗凝作用。 (３)青霉素类与氨基糖苷类抗菌药物混合后两者的抗菌活性明显减弱，因此两药不能置于同一容器内给药。 考点４ 用药监护 (１)用药前必须询问过敏史:无论采用何种给药途径，都必须做青霉素皮肤敏感试验。过敏性休克一旦发生，必须就地抢救，并即给患者皮下注射肾上腺素，吸氧，应用血管活性药、糖皮质激素等抗休克治疗。 (２)根据 ＰＫ / ＰＤ 参数制定合理给药方案:青霉素类药基本属于时间依赖型抗菌药物。青霉素最有效的给药方法为每隔 ６ ｈ 给药 １ 次，以保持有效的血浆浓度，同时保持持续接触和杀灭细菌的时间。 (３)选择适宜的溶剂和滴速:与酸性较强的葡萄糖注射液配伍或作为溶剂，可促使青霉素结构裂解为无活性的青霉烯酸、青霉噻唑酸，失去效价并易致过敏性反应。溶剂应选择 ０.９％氯化钠注射液，新鲜配制，静脉滴注时间不宜超过 １ ｈ。青霉素钾盐不可快速静脉滴注及静脉注射。 (４)监护青霉素类药的特殊反应:应用青霉素治疗梅毒、钩端螺旋体病等时，可由于病原体死亡而致症状加剧，称为吉海反应(赫氏反应)。 二、头孢菌素类抗菌药物 考点１ 分类及其作用特点 (１)第一代头孢菌素主要作用于需氧革兰阳性球菌，仅对少数肠杆菌科细菌有一定抗菌活性:常用品种有头孢唑林和头孢拉定注射剂，口服制剂有头孢拉定、头孢氨苄和头孢羟氨苄等。对肾脏有一定毒性。临床适用于轻、中度感染。 (２)第二代头孢菌素对革兰阳性球菌的活性与第一代头孢菌素相仿或略差，对部分肠杆菌科细菌亦具有抗菌活性。常用的注射剂有头孢呋辛和头孢替安，口服制剂有头孢克洛、头孢呋辛酯和头孢丙烯等。对肾脏毒性较第一代小。临床可用于革兰阴性和阳性敏感细菌的各种感染。 (３)第三代头孢菌素对肠杆菌科细菌有良好抗菌作用，其中头孢他啶和头孢哌酮对铜绿假单胞菌及某些非发酵菌亦有较好作用。注射品种有头孢噻肟、头孢曲松、头孢他啶和头孢哌酮等。口服制剂有头孢克肟、头孢泊肟酯等。对肾脏基本无毒性。适用于严重革兰阴性及敏感阳性菌的感染、病原未明感染的经验性治疗及院内感染。 (４)第四代头孢菌素常用者为头孢吡肟，对肠杆菌科细菌和铜绿假单胞菌的活性与头孢他啶大致相仿；但对产 ＡｍｐＣ 酶的阴沟肠杆菌、产气肠杆菌、柠檬酸杆菌和沙雷菌属的作用优于头孢他啶等第三代头孢菌素。无肾脏毒性。用于对第三代头孢菌素耐药的革兰阴性杆菌引起的重症感染。 (５)第五代头孢菌素属于超广谱抗生素、对大多数耐药革兰阳性、阴性厌氧菌具有较强的抗菌活性，对 β－内酰胺酶尤其超广谱β－内酰胺酶稳定，血浆半衰期间长，无肾毒性。代表药有头孢洛林酯、头孢托罗、头孢吡普等。 考点２ 作用机制 头孢菌素类药的抗菌作用机制与青霉素类相同，与细菌细胞内膜上主要的青霉素结合蛋白( ＰＢＰｓ)结合，使细菌细胞壁合成过程中的交叉连接不能形成，导致细菌细胞壁合成障碍，细菌溶菌死亡。 考点３ 药物相互作用 (１)头孢菌素类与氨基糖苷类抗菌药物可相互灭活。当两类药联合应用时，应在不同部位给药，两类药不能混入同一注射容器内。 (２)头孢曲松与多种药物存在配伍禁忌，如红霉素、四环素、氟康唑、万古霉素、两性霉素 Ｂ、环丙沙星、苯妥英钠、氯丙嗪、氨茶碱、维生素 Ｂ、维生素 Ｃ，并可与金属形成络合物，故一般应单独给药。 考点４ 用药监护 (１)用药前须知患者药物过敏反应史并做皮肤敏感试验:头孢唑林、头孢拉定和头孢哌酮易致过敏，应做皮肤敏感试验。对头孢菌素过敏者禁用头孢克肟和头孢西丁；对 β－内酰胺类抗菌药物曾发生过敏性休克者禁用氨曲南；对青霉素、头孢菌素发生严重过敏反应或休克者禁用亚胺培南西司他丁。 (２)根据 ＰＫ / ＰＤ 参数制定合理给药方案:属时间依赖型抗菌药物，给药原则一般应按每日分次给药，使 Ｔ ＭＩＣ％ 达到 ４０％以上。 (３)把握围术期合理预防性应用抗菌药物，一类清洁切口术前应用抗菌药物原则:①必须选择杀菌剂；②静脉滴注给药；③以小容积量溶剂稀释，在短时间( ３０ ｍｉｎ) 滴注；④给药时间应在术前０.