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第四十三章 人工合成抗菌药
♥喹诺酮类药物
♥磺胺类药
♥其他合成抗菌药
Department of pharmacology, Anhui medical university
第一节 喹诺酮类药物
掌握:
共同作用, 机制, 应用, 不良反应
熟悉: 各药特点
Department of pharmacology, Anhui medical university
第一节 喹诺酮类药物
喹诺酮类（quinolones) 是含有
4-喹诺酮母核的人工合成抗菌药
Department of pharmacology, Anhui medical university
发展简史
第一代：萘啶酸，已淘汰（1962）
第二代：吡哌酸（1973）
第三代：诺氟沙星（1979）
第四代：莫西沙星（1997）
注：第三、四代喹诺酮类分子结构中均
引入了氟原子，统称氟喹诺酮类
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第三代氟喹诺酮类 发展简史
诺氟沙星 (norfloxacin) 氟哌酸
环丙沙星 (ciprofloxacin) 环丙氟哌酸
氧氟沙星 (ofloxacin) 氟嗪酸
左氧氟沙星 (levofloxacin) 可乐必妥、来立信
洛美沙星 (lomefloxacin)
氟罗沙星 (fleroxacin) 多氟哌酸
司氟沙星 (sparfloxacin)
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发展简史
第四代氟喹诺酮类
莫西沙星 (moxifloxacin)
吉米沙星 (gemifloxacin)
加替沙星 (gatifloxacin)
Department of pharmacology, Anhui medical university
氟喹诺酮类的共同抗菌特点
+ -
1. 抗菌谱广：G 、G 、绿脓杆菌、厌氧菌、
军团菌、衣原体、支原体
2. 与其他抗菌药无交叉耐药
3. 口服易吸收
4. 不良反应少
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氟喹诺酮类的共同特性
抗 菌 谱
广谱杀菌药
- +
G 、 G 、绿脓、结核、支原体、衣原体、
军团菌、厌氧菌等
抗菌机制
-
1. 抑制G 菌DNA回旋酶，阻碍DNA的复制
+
2. 抑制G 菌拓扑异构酶IV ，阻碍DNA的复制
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作用机制 1.与DNA回旋酶A亚基结合 G-
（+ ） （- ）
形 成 DNA断裂 封闭
正超螺旋
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