高血压合并糖尿病降糖药物选择关注肾脏.pptVIP

二肽基肽酶-4抑制剂 维格列汀 GFR≥50可用 沙格列汀 GFR≥50可用，30-50减量用 西格列汀 GFR≥50可用，30-50减量用 利格列汀 CKD 1-4期可用，5期缺乏用药经验 中国糖尿病杂志，2013(10),21:865-870. 格列奈类 那格列奈的代谢产物 M1在 CRI 时易在体内蓄积，其仍具有较强的促胰岛素分泌效应 (效力约为那格列奈原药的1/5 ),故可导致低血糖。 瑞格列奈 CKD1-5期均可使用, 不需调节剂量 那格列奈 CKD1-3a期可用, 3b-4期需减量 中国糖尿病杂志，2013(10),21:865-870. 瑞格列奈 58% 30 瑞格列奈小于8%经肾脏代谢，且代谢产物没有降糖作用，不易在体内蓄积发生低血糖 20 40 60 80 0 100 （%） 经 尿 液 排 出 率 ＜8% 格列本脲 格列美脲 格列齐特 那格列奈 格列吡嗪 50% 90% 83% 60-70% 参见FDA(美国食品药物管理局)、EMEA(欧洲药物评审局)、SFDA(中国食品药品监督管理局)批准的产品说明书 瑞格列奈经肾脏排泄少 血药浓度 In(Cmax)(ng/mL) 肾功能正常组 轻/中度CKD组 重度CKD组 多中心、平行对照组、I期临床试验 连续7天服用瑞格列奈(第1天 2mg；其余2mg Tid ) 根据肌酐清除率分3组：肾功能正常组 n=6;轻/中度CKD组 n=6;重度CKD组 n=7 各组组内比较，第1天与第7天血药浓度无统计学差别 肾功能正常组与轻中度CKD组比较，血药浓度无统计学差别 瑞格列奈在CKD患者体内无蓄积 Marbury TC, et al. Clin Pharmacol Ther. 2000;67(1):7-15 瑞格列奈不增加CKD患者低血糖的发生 Hasslacher C, et al. Diabetes Care 2003;26(3):886-891 瑞格列奈 瑞格列奈 西格列汀 沙格列汀 利格列汀 吡格列酮 那格列奈 二甲双胍 格列齐特 维格列汀 格列本脲 格列美脲 阿卡波糖 CKD分期 1-2期 3a期 3b期 4期 5期 GFR(mL/min/1.73m2) 60 45-60 30-45 15-30 透析 Zanchi A, et al. Swiss Med Wkly. 2012 epub 表示用药经验有限 减 量 减 量 减 量 减 量 减 量 2012年瑞士内分泌及糖尿病学会指南 瑞格列奈可在CKD患者中全程安全使用 2013年加拿大糖尿病学会指南瑞格列奈可在CKD患者中全程安全使用 Canadian J Diabetes.2013,37(sup 1):s1-196 阿卡波糖 二甲双胍 利格列汀 沙格列汀 西格列汀 格列齐特/格列美脲 CKD分期 GFR 1 2 3 4 5 药物 ≥90 89-60 59-30 29-15 ＜15 GFR单位：ml/min 注： 表示安全, 表示谨慎或减量, 表示不推荐。 格列苯脲 瑞格列奈 噻唑烷二酮类 总结 高血压合并糖尿病患者的肾功能值得高度关注 高血压合并糖尿病患者降糖治疗需要同时关注疗效和肾脏安全性 瑞格列奈降HbA1c与磺脲及双胍相当，肾脏安全性理想，是高血压合并糖尿病患者降糖治疗的理想选择. * * 近年来，糖尿病发病形势日趋严峻，糖尿病患病率在不断上升。我们知道，2型糖尿病在糖尿病占90%以上，因而人数众多。 * 高血压及糖尿病患者均是CKD的高发人群，中山大学附属第五医院对珠海年龄在18～75岁之间的常住人口开展的严格的随机横断面区流行病学筛查显示，在2000名已接受筛查的人群中，高血压的患病率为22．42％，CKD患病率为10．28％。高血压人群与非高血压人群比较，肾损害发生率分别为20．87％和7．43％。此外，有研究对上海的1039名2型糖尿病患者进行调查，结果显示2型糖尿病患者中，CKD的患病率高达63.9%，其中CKD1期为8.8%，CKD2期为22.3%，CKD3-5期的患者为32.8%。 * Diabetes is currently the most common cause of ESRD. The number of patients with ESRD maintained on dialysis is predicted to double over present levels by 2010, and the major contributor to thi