CN103285012AAs peverin在制备单胺氧化酶MAO抑制剂中的应用.pdf

(19)中华人民共和国国家知识产权局 *CN103285012A* *CN103285012A* (12)发明专利申请 (10)申请公布号 CN 103285012 A (10)申请公布号 CN 103285012 A (43)申请公布日 2013.09.11 (21)申请号 201310253884.7 (22)申请日 2013.06.22 (71)申请人 李正梅 地址 211200 江苏省南京市溧水区经济开发 区团山东路1 号 (72)发明人 不公告发明人 (51)Int.Cl. A61K 31/537 (2006.01) 权利要求书1页 说明书2页 权利要求书1 页 说明书2 页 (54)发明名称 Aspeverin 在制备单胺氧化酶MAO 抑制剂中 的应用 (57)摘要 本发明提供了Aspeverin 在制备单胺氧化酶 （MAO）抑制剂中的应用，与已有的单胺氧化酶抑 制剂相比，其抑制活性、对MAO-A 和MAO-B 选择性 都有很大的提高。本发明涉及的Aspeverin 在制 备单胺氧化酶（MAO）抑制剂中的用途属于首次公 开，由于骨架类型属于全新的骨架类型，而且其对 于单胺氧化酶抑制活性强得意想不到，不存在由 其他化合物给出任何启示的可能，具备突出的实 质性特点，同时用于单胺氧化酶失调相关疾病的 治疗显然具有显著的进步。 A A 2 2 1 1 0 0 5 5 8 8 2 2 3 3 0 0 1 1 N N C C CN 103285012 A 权 利 要 求 书 1/1 页 1.Aspeverin在制备单胺氧化酶MAO 抑制剂中的应用，所述化合物Aspeverin 结构如式 （Ⅰ）所示： 式（Ⅰ）。 2 2 CN 103285012 A 说 明 书 1/2 页 Aspeverin在制备单胺氧化酶MAO抑制剂中的应用 技术领域 [0001] 本发明涉及化合物Aspeverin 的新用途，尤其涉及Aspeverin 在制备单胺氧化酶 MAO 抑制剂中的应用。 背景技术 [0002] 自从发现抗结核药异烟肼是一种潜在的MAO 抑制剂以来，对MAO 抑制剂的研究成 为热点。异烟酰异丙肼成为第一个MAO 抑制剂，因发现这类含有肼结构的MAO 抑制剂同时 能使P450s 失活而导致肝脏毒性；又研究了以tranylcypromine 为代表的非肼类的MAO 抑 制剂，这类可称为第二代。但因为“cheese reaction”引发高血压，限制了其应用。因此， 发展一种更为新型、高效的单胺氧化酶抑制剂是相当必要和迫切的。 [0003] 本发明涉及的化合物Aspeverin 是一个2013 年发表（Nai-Yun Ji，et al.,2013. Aspeverin,a New Alkaloid from an Algicolous Strain of Aspergillus versicolor. Organic Letters10(15),232