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第八章 拟肾上腺素药;目的与要求;重点与难点;第一节 构效关系及分类;构效关系;本类药物激动α和β受体的活性与3、4位羟基的存在有关。
如去掉酚羟基,则失去了儿茶酚胺结构,作用减弱。;若α碳上的一个氢被甲基取代,则由苯乙胺类变为苯异
丙胺类,其外周激动作用减弱而中枢兴奋作用加强。;氨基氢原子的取代基团从甲基到叔丁基,其对β受体的激
动作用逐渐加强,而对α受体的作用趋于减弱。;碳链上的α碳和β碳如被其他基团取代,可形成光学异构
体。在α碳上形成的左旋体,外周作用较强???在α碳形成
的右旋体,中枢兴奋作用较强。;分类;2.α、β肾上腺素受体激动药 ;3.β肾上腺素受体激动药可分为下列三类;第二节 α肾上腺素受体激动药;【体内过程】; 禁作皮下或肌内注射(血管收缩 导致吸收减少,甚至局部缺血坏死);去甲肾上腺素适宜的给药途径是:静脉滴注;【药理作用】;1.收缩血管;2.兴奋心脏;3.升高血压;【临床应用】;1. 局部组织缺血坏死
2. 急性肾功能衰竭
3. 停药后血压迅速下降
; 禁忌证;第三节 α、β肾上腺素受体激动药;【体内过程】;【药理作用】;;;4. 与局麻药配伍
及局部止血;【不良反应】;【禁忌证】;【体内过程】;【药理作用】; 2. 肾脏;【临床应用】;【不良反应】;【药理作用】;【药理作用】;;第四节 β肾上腺素受体激动药;;【药理作用】;【药理作用】;;1.心搏骤停 治疗各种原因造成的心脏骤停。;【临床应用】;不良反应;答案:冠心病、心肌梗死、心
肌炎、甲亢及嗜铬细胞瘤;;;【不良反应及注意事项】;1.简述肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素对血压的影响有何不同。
参考答案
肾上腺素:升高血压①治疗量:收缩压升高,舒张压不变或下降,脉压加大②大剂量:收缩压和舒张压均升高。
去甲肾上腺素:升高血压①小剂量:收缩压升高,舒张压升高不明显,脉压加大②大剂量:脉压变小。
异丙肾上腺素: ①小剂量:收缩压升高而舒张压下降,脉压明显大
大②大剂量:收缩压和舒张压均降低。
; 思考题;去甲肾上腺素在记忆修复中的独特作用
早期研究证明精神分裂症患者缺少目标导向性的行为可能与他
们皮质去甲肾上腺素系统的功能缺损有关。去甲肾上腺素在学
习和记忆中的作用也一直模糊不清并存在很大的争议。一个为
时甚久的假设认为肾上腺素神经系统介导情感事件中加强记忆
巩固的部分。;研究人员通过应用拮抗药和激动药处理大鼠和小鼠的肾上腺素受体等方法,在几个学习任务中检测了这个假设。发现肾上腺素信号对记忆修复中空间记忆是至关重要的,但对一般情感记忆的修复或巩固并不是必需的。去甲肾上腺素在修复中的作用需要通过海马中的β-肾上腺素受体发出信号。
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