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第十四章 抗中枢神经系统退行性疾病药;中枢神经系统退行性疾病;第一节 抗帕金森病药;;黑质;;一、拟多巴胺类药;儿茶酚胺类物质在体内的代谢;[药理作用及临床应用]
1、抗帕金森病:
1)对轻症及较年轻患者疗效优于重症及年老体弱者;
2)对肌肉僵直及运动迟缓的疗效优于肌肉震颤
3)起效慢,2-3周才出现体征改善。
对吩噻嗪类抗精神病药引起的帕金森综合症无效
2、抗肝昏迷:
伪递质学说
;;多巴胺通路;[不良反应]
1、胃肠道反应:治疗初期约80%出现恶心、呕吐和食欲减退等 ;
2、心血管反应:左旋多巴在外周脱羧形成的多巴胺,可引起轻度体位性低血压;
3、精神障碍:与多巴胺作用于大脑边缘叶有关;
4、非自主异常运动:“开关”现象 ,多见于年轻患者。 ;[药物相互作用]
1、VB6:多巴脱羧酶的辅基,增强外周副作用,降低疗效;
2、抗精神病药:吩噻嗪类和丁酰苯类(阻断中枢多巴胺受体)、利血平(耗竭中枢多巴);
3、单胺氧化酶(MAO)抑制药:抑制MAO-A,使血中去甲肾上腺素含量增高,血压升高 ;
4、拟肾上腺素:加重左旋多巴引起的心血管方面不良反应 ;
5、外周多巴胺受体阻断剂:多潘立酮,减少左旋多巴的外周不良反应。;卡比多巴;溴隐亭:选择性地激动黑质-纹状体通路的D2受体。
金刚烷胺:促进患者黑质-纹状体内所保留的完整的多巴胺能神经末梢释放DA。
司立吉林:选择性MAO-B抑制剂。;相关药物;二、胆碱受体阻断药
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