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磺丁基 β-环糊精研究综述 一、 产品基本信息 1、历史背景：SBE- β-CD （商品名 Captisol）是美国 20 世纪 90 年代由美国 Cydex 公司开发成功的阴离子、高水溶性的 β-CD 衍生物，能很好地与药物分子包合形 成非共价复合物，从而提高药物的稳定性、水溶性、安全性，降低肾毒性、缓和 药物溶血性，控制药物释放速率，掩盖不良气味等。与 β-C 相比，其具有更好 的水溶性，且溶血作用小、肾毒性低，是一种应用前景非常广阔的新型药用辅料。 2、结构特点：磺丁基-β-环糊精 SBE- β-CD 是 β-环糊精与 1，4-丁烷磺内酯发 生取代的产物，取代反应可发生在 β-CD 葡萄糖单元 2，3，6 碳羟基位置上，由 于 β-C 是由 7 个吡喃葡萄糖通过 α- （1、4）糖苷键连接而成，有 21 个可能 发生取代反应的位点，理论上可以到的取代度为 21 的 β-环糊精衍生物 （7 个伯 羟基，6-OH，14 个仲羟基 2，3-OH），但由于立体位阻既反应条件的限制，取代 度一般不超过 10%，因此通过该反应所得到的产物是非常复杂的混合物。 SBE- β-CD 相对分子量和取代度关系为：MW=1135.01+CDs*157.09,其中 CDs 为取 代度。常见 SBE- β-CD 取代度及分子量如下： 代号 SBE - β-CD SBE - β-CD 4 7 取代度 4 7 分子量 1704 2241 1347 CAS.NO. 25167-62-8 194615-04-8 182410-00-0 3、产品基本信息 通用名 磺丁基醚- β-环糊精 CDE Sulfobutylether-β-Cyclodextrin 磺丁基- β-环糊精 SBE-B-CD 环糊精， 磺丁基醚- β-环糊精， 中文同义词: 磺丁基醚倍他环糊精， 硫代丁基醚- β-环糊精钠， 硫代丁基醚倍他环糊精钠， 廿二碳六烯酸 磺丁基- β-环糊精钠盐 USP 药典 Betadex Sulfobutyl Ether Sodium 英文名称 英文同义词: Docosahexaenoic Acids，Docosa-2,4,6,8,10,12-hexaenoic acid CAS 号: 25167-62-8，182410-00-0(钠盐) ,194615-04-8 分子式 C H -nO · （C H SO Na）n 42 70 35 4 8 3 2,3,6-三 2-O-磺丁基 6-O-磺丁基 -O-磺丁基 n=4 n=6.5 n=7 -β-环糊精 -β-环糊精 分子量 -β-环糊精 C H O S C H O S C H O S 44 79 33 44 79 33 56 97 33 3 1217 1217 1393 1704 2163 2241 结构式 1 RO OR