（优质医学）药剂学-药物溶解与溶出及释放.pptVIP

影响释放因素： 盐类、药物粒径大小影响溶出 聚合物分子量、黏度、致孔剂影响扩散进而影响释放 膜的渗透性能、聚合物吸水膨胀性能影响渗透压 第三节 药物的释放 * 释放模型（P44）： 零级 一级 Higuchi方程（骨架型） Peppas(溶蚀+扩散) 第三节 药物的释放 * 习题 1.名词解释 溶解度 特性溶解度、平衡溶解度 增溶 助溶 潜溶 等渗溶液 等张溶液 溶出速度 * 单选 1.在苯甲酸钠的作用下，咖啡因溶解度由1:50增大到1:1.2，苯甲酸钠的作用是（ ） A.增溶剂 B.助溶剂 C.潜溶剂 D.组成复方 2.下列除哪种方法外，均可增加药物溶解度（ ） A.加助溶剂 B.加助悬剂 C.改变溶剂 D.成盐 * 3.以下各项中，对药物的溶解度不产生影响的因素是（ ） A.药物的极性 B.药物的晶型 C.溶剂的量 D.溶剂的极性 4.配制溶液时，进行搅拌的目的是（ ） A.增加药物的溶解度 B.增加药物的润湿性 C.增加药物的稳定性 D.增加药物的溶解速率 * 5.《中国药典》规定的注射用水应是（ ） A.纯水 B.蒸馏水 C.无热原的重蒸馏水 D.去离子水 6.下列哪种溶剂不能作为注射剂的溶剂（ ） A.注射用水 B.注射用油 C.乙醇 D.二甲基亚砜 * 填空 1.药物溶出的漏槽条件是指（ ）。 2.渗透压对（ ）、（ ）、（ ）等剂型具有重要意义，0.9%的（ ）溶液或5%的（ ）溶液渗透压摩尔浓度与人体血液相当。 * 增加溶解度的方法--包合物 * 增加溶解度的方法--包合物 * 增加溶解度的方法--包合物 * 增加溶解度的方法--包合物 * 增加溶解度的方法--包合物 * 增加溶解度的方法--包合物 * 增加溶解度的方法--包合物 * 增加溶解度的方法--包合物 * 增加溶解度的方法--包合物 * 增加溶解度的方法--包合物 * 增加溶解度的方法--纳米化 原理：减少粒径 方法：粉碎法（球磨机、气流粉碎） 纳米结晶法 沉淀法 * 二、药物的溶出速度 药物的溶出速度是指单位时间药物溶解进入溶液主体的量。 溶出过程包括溶解和扩散两个过程，固体药物的溶出速度主要受扩散控制。 溶出速度可用Noyes-Whitney方程表示： dC/dt = KS(Cs-C) dC/dt = D/VhS(Cs-C) （一）药物溶出速度的表示方法 当Cs 》C时 (C0.1Cs ) dC/dt = KSCs S 不变 dC/dt=κ 此时的溶出条件称为漏槽条件（sink condition)，可理解为药物溶出后立即被移出，或溶出介质的量很大，溶液主体中药物浓度很低。 κ 为特性速度常数，是指单位时间单位面积药物溶解进入溶液主体的量。固体药物的κ小于1时，应考虑溶出对药物吸收的影响。 * 根据Noyes-Whitney方程分析： 1.固体的表面积：同一重量的固体药物，其粒径越小，表面积越大；对同样大小的固体药物，孔隙率越高，表面积越大；对于颗粒状或粉末状的固体药物，如在溶出介质中结块，可加入润湿剂以改善固体粒子的分散度，增加溶出界面，这些都有利于提高溶出速度。 2.温度：温度升高，药物溶解度Cs增大、扩散增强、粘度降低，溶出速度加快。