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第三节 药物代谢动力学 Pharmacokinetics 研究内容： ? 药物的转运 ? 药物体内过程 吸收 (absorption) 分布 (distribution) 代谢 (metabolism) 排泄 (excretion) ? 体内药物浓度（血药浓度）动力学规律 体循环（血浆） 游离型药 结合型药 吸收 排泄 生物转化 作用部位 结合 游离 组织 结合 药物体内过程示意图 一、药物的跨膜转运 药物在体内的转运（吸收、分布、排泄）和转化（代谢） 都要通过各种生物膜，称跨膜转运。 （一）被动转运 (passive transport) 特点： 顺膜两侧浓度差转运 由高向低 不消耗能量 不需载体，无饱和性 各药间无竞争性抑制 三种方式： 简单扩散 —— 脂溶性扩散， 大多数药物属此种方式 滤过 —— 水溶性扩散 易化扩散 —— 需要载体 有饱和性 有竞争性抑制 主要影响药物被动转运的因素： 分子量大小 ＜ 200D 药物的脂溶性 脂溶性越大，较易通过 药物的解离度 非离子型的药物自由通过 解离型不易通过 例如：弱酸性药物在 pH 值偏低的酸性环境中，解离少， 容易通过生物膜；阿司匹林在胃中吸收多。 离子障 酸性环境 弱酸性药物 弱碱性药物 难解离，易跨膜 易解离，难跨膜 试推出碱性环境下，弱酸性药物和弱碱性药物转运情况 体液 pH 值对药物转运的影响 （二）主动转运 (acti