苏大生物药剂学和药物动力学内部笔记.pdfVIP

吾之所向，一往无前，愈挫愈勇，再接再厉 生物药剂学 1.生物药剂学： 研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物的剂型因素，机体 生物因素和药物疗效之间相互关系的科学。 2.生物药剂学剂型因素包括哪些？ 生物药剂学的研究剂型因素不仅是指注射剂，片剂等药剂学中剂型概念，而是广义的包 括与剂型有关的各种因素。它主要包括： （1）药物的某些化学性质，如同一药物的不同盐、酯、络合物或前体药物，即药物的 化学形式，及药物的化学稳定性等。 （2）药物的某些物理性质，如粒子大小、晶型、溶解度、溶出速率等。 （3）药物的剂型及用药方法。 （4）制剂处方中所用的辅料性质及用量。 （5）处方中药物的配伍及相互作用。 （6）制剂的工艺过程、操作条件及贮存条件等。 3.生物药剂学中的生物因素包括： （1）种族差异：不同的生物种类及人种的差异。 （2）性别差异：动物雌雄和人的性别差异。 （3）年龄差异 （4）生理和病理条件的差异 （5）遗传因素 4.药物的体内过程包括哪些 除血管内给药外，药物都经过吸收过程。吸收是药物从用药部位进入体循环的过程。药 物进入体循环后向各组织、器官或者体液转运的过程称为分布。药物在吸收过程或进入体循 环后，受肠道菌丛或体内酶系统的作用，结构发生转变的过程称代谢或生物转化。药物或其 代谢产物排出体外的过程称为排泄，药物的吸收，分布和排泄统称为转化，而分布、代谢和 排泄过程称为处置，代谢和排泄合称消除。 药物的体内过程决定药物的血液浓度和靶部位的浓度，进而影响疗效。吸收过程决定药 物进入体循环的速度与量，分布过程影响药物是否能及时到达与疾病相关的组织和器官，代 谢和排泄过程关系到药物在体内存在的时间，生物药剂学研究各种剂型给药后，药物体内过 程的规律及影响体内过程的因素。 5.生物药剂学的研究内容 （1）固体制剂的溶出速率与生物利用度研究。 （2）根据机体的生理功能设计缓控释制剂。 如：根据消化道各段的性质，药物在肠道的转运时间，消化道中的酶与细菌对药物与辅 料的作用，设计胃肠道定位给药系统。 （3）研究微粒给药系统在血液循环中的命运，为靶向给药系统设计奠定基础。 靶向给药是改变微粒在体内的自然分布，避免巨噬细胞的摄取。 （4）研究新的给药途径与给药方法 吾之所向，一往无前，愈挫愈勇，再接再厉 粘膜给药与经皮给药等新的给药方法正在迅速发展，具有独特的优点。 （5）研究中药制剂的溶出度与生物利用度 对中药制剂的体外释放度和生物利用度进行研究，这是中药制剂趋向现代化的标志之 一。 （6）研究生物药剂学的研究方法 如研究溶出速率的测定方法，建立各种新给药途径体外实验方法，建立模拟体内吸收的 体外模型。 6.分子生物药剂学研究内容进展 分子生物药剂学在分子和细胞分子水平研究制剂因素对药物作用的影响。 （1）辅料与载体的结构对药物生物转运的影响。 （2）大分子药物的细胞内靶向。 （3）根据药物的分子结构预测药物的吸收。 （4）药物对映体的生物药剂学研究。 7.细胞内靶向的三个过程 （1）通过配体――受体介导、抗原抗体的结合，阴阳离子的吸附等机制与大分子药物 结合，并到达细胞膜。 （2）以内吞、融合、扩散、磷脂交换等途径穿透细胞膜到达胞浆。 （3）释放药物于各种细胞器。 8.生物药剂学研究的新技术新方法 （1）细胞培养模型在生物药剂学中的应用 应用细胞模型可以测定候选药物的渗透性，研究药物的转运途径和代谢，研究主动转运 过程中结构活性的关系，评价被动扩散过程中的最佳物理化学性质等。该方法所需药物量少。 温度PH和环境条件能控制能获得药物通过生物膜的转运机制信息。 （2）生物物理实验技术在生物药剂学研究中的应用 如扫描隧道显微技术可用来研究大分子药物和靶细胞的相互作用，中子衍射方法可用来 研究药物分子在磷脂双分子层中的位置。振动光谱可用来研究生物膜与药物及其他膜外分子 的相互作用。 （3）微透析技术在生物药剂学研究中的应用 微透析技术是以透析原理作为基础的在体取样技术，是在非平衡条