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丹参酮IIA 的研究进展
(作者:___________单位: ___________邮编: ___________)
作者:李玉萍,顾兵,刘建涛,熊向源,周春丽,吴光杰
【摘要】丹参是一种中国传统草药,丹参酮IIA 是丹参的主要活性
成分之一,是发挥药理活性的基础。该文章就近5 年来国内外有关丹
参酮IIA 的提取、含量测定和生物活性的研究成果进行综述,为全面
开发利用丹参提供参考。
【关键词】丹参酮IIA; 提取; 测定; 药理作用
丹参为唇形科植物丹参 Salvia miltiorrhiza Bge.的干燥根及根
茎,主产于河北、安徽、江苏、四川等地。其化学成分分为脂溶性和
水溶性两部分,前者以丹参酮型的二萜类化合物为主,主要有丹参酮
I、丹参酮IIA(tanshinone IIA )、丹参酮IIB、隐丹参酮、羟基丹
参酮、丹参羟甲酯、二氢丹参酮I,以及异丹参酮I、异丹参酮II、
异隐丹参酮、二氢异丹参酮 I;后者主要为酚酸类化合物,包括丹参
素(丹参酸甲),原儿茶醛,丹参酸乙、丹参酸丙、丹酚酸A、丹酚酸
C 和迷迭香酸等[1]。其中丹参酮IIA 是脂溶性成分的代表,集中分
布在丹参根的皮部,木质部的分布甚微或没有,通过韧皮部纵向运输,
不能横向运输到木质部中去[2,3]。本文就近年来国内外对丹参酮IIA
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的研究现状作一综述,为丹参的进一步开发利用提供理论依据。
1 丹参酮IIA 的理化性质
丹参酮IIA又称丹参醌II, 丹参醌IIA,为一种樱红色针状结晶,
mp 209~210℃;不溶或微溶于水,易溶于二甲基亚砜 (25 mg/ml)、
乙醇 (5 mg/ml) 、丙酮、乙醚和苯等有机溶剂;丹参酮IIA 乙醇溶液
和水溶液随温度升高稳定性下降,其标准品稳定易得[4];丹参酮IIA
含有醌型结构,电子行为活跃,易被氧化还原,可参与机体的多种生
化反应而有多种生物活性。其结构式见图1。图1 丹参酮IIA 化学结
构
2 丹参酮IIA 的提取
丹参酮IIA 的充分浸出提取是含量准确测定的前提,因此提取方
法的研究对于丹参酮IIA 的含量测定非常重要,但是有关提取方法的
系统研究报道尚不多见。现将主要的提取方法概括如下。
2.1 醇提法由于丹参酮IIA 不溶于水,多用乙醇提取,包括乙醇
渗滤法和回流法。①渗滤法:黄琳等[5]采用正交实验考察了4 因素
(乙醇浓度、浸泡时间、提取时间和温度)对丹参酮IIA 提取率的影响,
提取温度、浸泡时间、提取时间、醇浓度(70%~90%)和乙醇用量对提
取率均有影响。使用高浓度(90%)的醇溶剂、加温(80~87℃)、浸泡
时间延长(6 h)可相应缩短提取时间(2 h),可获得丹参酮IIA 4.451
0 mg/g。但因丹参脂溶性成分对热不稳定,醇提后处理工序(贮放、
回收乙醇、浓缩、干燥)是丹参酮 IIA 热降解损失的主要工序,因此
加热时间范围内应控制在 2~4 h[6]。②回流法:于纯淼等[7]采用
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乙醇加热回流法,通过单因素实验和正交实验获得提取丹参酮的最佳
提取条件为:丹参粉碎后过4 号筛,乙醇浓度为75%,提取温度为65℃,
提取时间为2.5 h,料液比为1 ∶24。杨广德等[8]通过正交实验确定
了最佳提取溶剂倍量、回流时间和回流次数。考察试验中,由于溶剂
用量超过7 倍后,丹参酮IIA 提取量无显著差异,考虑到大规模生产
时的成本与资源利用等因素,选择用7 倍量溶剂进行提取较为合适。
2.2 超声提取法超声能产生空化效应,具有粉碎、搅拌等特殊作
用,使丹参根植物组织在溶剂中瞬时产生的空化泡崩溃,而使组织中
的细胞破裂,有利于溶剂渗透进植物细胞内部,使细胞中的有效成分
进入溶剂中,加速相互渗透、溶解,提高溶解度。于纯淼等[7]超声
提取丹参酮,称取6 份5 g 丹参粉,加入75%乙醇溶液120m ,称重,
分别用40 KHz 超声波提取 10,20,30,40,50 和60 min。实验结
果表明,利用超声波法(1次,30 min)从丹参中提取丹参酮IIA 的提
取率比加热回流法(1次,150 min)的提取率高约 %,且无需加热。
黄喜茹等[9]用甲醇为提取液,超声提取40 min,平
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