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糖尿病的治疗药物—— 口服降血糖药物
1.磺酰脲类 磺酰脲类主要作用机制是刺激胰岛B 细胞分泌胰岛素,并增加
机体对胰岛素的敏感性。第一代有甲苯磺丁脲、氯磺丙脲等,适用于仅用饮食和
运动治疗控制血糖疗效不佳的2 型糖尿病非肥胖患者,对40 岁以下、病程不到
5 年、空腹血糖低于10mmol/L 的患者疗效好,对胰岛功能完全丧失者效果不佳。
因易引起低血糖反应、体重增加、皮肤过敏、消化系统和心血管系统反应,现已
少用。对磺胺类过敏者禁用。第二代有格列本脲、格列吡嗪、格列齐特、格列喹
酮等。近年研制的格列美脲则以其用药剂量小、具有一定的改善胰岛素抵抗作用、
减少胰岛素用量而被称为第三代磺酰脲类药物。格列美脲效价最好,格列本脲作
用较强,格列吡嗪、格列喹酮作用温和,适用于餐后2 小时血糖高者和老年人。
2.格列奈类 常用药物有瑞格列奈、那格列奈等。此类药物的主要作用也是
刺激胰岛B 细胞分泌内源性胰岛素,起效较快,作用维持时间较短,主要用于控
制餐后血糖。
3.双胍类 目前广泛应用的是二甲双胍。二甲双胍主要是抑制肝糖原的分解,
并增加外周组织对胰岛素的敏感性、增加对葡萄糖的利用。双胍类单独使用不易
引起低血糖,临床上适用于偏胖的或者伴高脂血症的 2 型糖尿病患者,与胰岛素
合用可以减少其用量、减少血糖波动。双胍类因可引起胃肠系统的不适感而减少
食欲,降低体重。最严重不良反应为乳酸性酸中毒,不宜用于慢性充血性心衰的
糖尿病患者,服药期间不宜饮酒。
4.α 葡萄糖苷酶抑制剂(AGI ) 常用阿卡波糖、伏格列波糖。AGI 通过抑
制多种葡萄糖苷酶,延缓食物中淀粉、糊精、蔗糖等分解为可吸收的葡萄糖、果
糖这一过程,从而降低餐后高血糖。AGI 宜在进餐时与第一口食物同时嚼服,单
独使用不会引起低血糖。可作为2 型糖尿病患者的一线用药。服药早期可能会出
现腹胀和轻度腹泻等反应,数周后可好转或消失。
5.胰岛素增敏剂 包括罗格列酮类、吡格列酮类。能增加骨骼肌、脂肪组织
对葡萄糖的摄取并提高组织细胞对胰岛素的敏感性,减轻胰岛素抵抗,保护B 细
胞功能。还能改善血脂、抑制炎症反应、抗动脉粥样硬化、保护肾脏等。起效时
间较慢,需数周甚至数月才能达到最大作用效果。主要用于治疗其他降糖药疗效
不佳的2 型糖尿病患者,尤其存在明显胰岛素抵抗者。不宜用于1 型糖尿病。因
其明显的肝脏损害、加重慢性充血性心衰等而被限用。
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