3.14-3.20 镇痛药药理学.pdf

第三章 作用于中枢神经系统的药物 3.14 中枢镇痛药 (central analgesics) 疼痛 疼痛是多种原因（疾病、伤害刺激） 所致的常见症状。 疼痛是一种报警信号，机体的防御 反射。 但也可带给病人极大痛苦，影响病 人情绪，剧烈疼痛还可引起生理功能紊 乱，包括心血管系统等异常甚至休克。 疼痛的分类 锐痛或快痛 钝痛或慢痛 定位 清楚，尖锐(刺痛），不明确，烧灼痛 严重创伤，烧伤， 感染性炎症，腹 心梗 痛，牙痛 外周传 Aδ 有髓 C 无髓 导纤维 兴奋阈 低 高 痛觉产生的可能机制： + 各种伤害性刺激→组织释放致痛物质如K 、 + H 、组胺、5-HT、缓激肽、前列腺素等→痛觉 感受器游离神经末梢产生痛觉传入冲动→传入纤 维进入脊髓→脊髓后角更换神经元 并发出纤维交叉到对侧→经脊髓丘脑束上行抵 达丘脑的感觉接替核→ 向皮层体表感觉区投射。 痛觉冲动还在脊髓内弥散上行，抵达脑干网 状结构、丘脑内侧部和边缘系统，引起疼痛的情 绪反应。 痛觉的产生是依赖反射弧实现的 疼痛的部位和性质具有诊断意义，对病因不 明的疼痛不宜过早的使用镇痛药物，以免掩盖病 情，延误诊断。 中枢镇痛药——消除或减轻疼痛的药物， 镇痛时病人意识清醒，其他感觉不受影响。 麻醉性镇痛药narcotic(opioid/addictive) 中 analgesics 枢 激动阿片受体,有依赖性或成瘾性 镇 痛 药 非麻醉性镇痛药 成瘾性小或无，未列入麻醉药 品和精神药品 第一节、阿片受体激动剂 阿片 （opium，希腊文浆汁之意，鸦片，大烟 为罂粟未成熟果实浆汁的干燥物，含20余种菲类 （吗啡，可待因，蒂巴因）和苄基异喹啉类生物 碱 （罂粟碱，血管扩张剂）。菲类约占不纯鸦片 的10％。 罂粟未成熟果实 浆汁 罂粟成熟果实 罂粟壳 敛肺，涩肠，止痛，用于久咳、久泻、 脱肛，脘腹疼痛 从罂粟植物中获得鸦片已有6000多年的历史 据李时珍所著 《本草纲目》记载，公元739年就已 输入中国，公元 907年医家已用罂粟种子作为健 胃剂，调肺养胃；公元1086年已有罂粟壳治痢的 记载， 公元16世纪已被广泛用于镇痛、止咳、止泻 抗焦虑和催眠。罂粟不但普遍用于治疗病痛，而 且有人认识到它的危害，指出 “其治病之功虽急 杀人如剑，宜深戒之。” 1804 年，德国药师Sertürner 分离提纯吗啡 （以希腊梦幻之神孟菲斯Morpheus 的名字命 名）。 吗啡（morphine ） 吗啡的结构 2 HO 3 1 A 4 11 10 12 O B 13 14 9 17 N-CH N-CH 3