拟肾上腺素药药理学.pdf

拟肾上腺素药 Adrenoceptor agonists 化学结构与分类  基本化学结构： β-苯乙胺 5 6 β α 4 1 CH CH N 3 2  儿茶酚胺类 HO HO CH CH N HO 儿茶酚 HO 儿茶酚胺  非儿茶酚胺类 2 拟肾上腺素药的化学结构和分类 3 拟肾上腺素药对受体亚型的选择性和分类 4 α、β肾上腺素受体激动药 肾上腺素(Adrenaline, Adr) 体内过程  口服无效：在碱性肠液、肠粘膜及肝内氧化失效  皮下注射：吸收缓慢，作用时间长  肌肉注射：吸收较快  体内摄取及代谢  大部分被神经末梢摄取，入囊泡贮存 （摄取１）  少部分摄取入非神经细胞 （摄取２）  不易透过血脑屏障，可通过胎盘屏障 6 药理作用 心脏  激动心肌、传导系统和窦房结的β 和β 受体 1 2 →心肌收缩性、兴奋性、传导性、自律性↑  利  搏出量、心输出量增加  舒张冠状血管，改善心肌血供  弊  心肌代谢增强、耗氧量增加  心律失常 7 药理作用 血管  收缩小动脉和毛细血管前括约肌，对静脉和大动脉作用较弱  激动血管平滑肌上的α 、β 受体 1 2  皮肤粘膜血管：α 受体 1  内脏血管：α 、β 受体双重分布 1 2  肾、肠系膜血管强烈收缩  脑和肺血管作用弱 （整体舒张）  骨骼肌血管：β 受体 2  冠状血管：β 受体；扩血管代谢物 ↑；心舒张期相对延长 2 8 药理作用 血压  双相反应  激动肾小球旁细胞β 受体，促进肾素分泌 1 收缩压 舒张压 脉压差 小剂量、治疗量 升高 不变或下降 加大 大剂量 升高 升高