1-6药物分布药理学.pdf

药物的分布 分布(distribution) 是指药物从血液循环到达机体各个组织器官的过程。 u 影响药物分布的因素： 1.药物与血浆蛋白结合率 2.体液的PH 3.与组织的亲和力 4.组织器官血流量 5.体内屏障 1.药物与血浆蛋白结合率 药物与血浆蛋白结合前后的特点： 游离型药物 结合型药物 有活性 可逆性结合 暂时失去活性 可分布 有饱和性 不分布 可 谢 不 谢 可排泄 有竞争性 不排泄 双香豆素与血浆蛋白结合率 保太松与血浆蛋白结合率 双香豆素与保太松联合使用 双香豆素游离型 增多，造成自发 性出血。 2017/10/21 4 2. 体液 pH 弱酸性药在细胞外液中易解离， 不易跨膜转运。 弱碱药在细胞外液中不易解离， 易跨膜转运。 生理情况下，细胞外液pH7.4，细胞内液pH7.0。 2017/10/21 5 3.药物与组织的亲和力 n 碘对甲状腺有高度的亲和性。 n 抗疟药 （氯喹）在肝脏中的浓度比血浆中高700倍。 2017/10/21 6 4.组织器官血流量 u 心、肝、肾、脑等器官 血流量丰富，有利于药 物分布。 2017/10/21 7 5.体内屏障 血脑屏障：保证中枢神经系统的稳性。 胎盘屏障：不能保证胎儿免遭药物的影响 （ 同虚设，孕 妇慎用药物）。 血眼屏障：全身给药难以到达眼部有效浓度，采用局 部滴眼等，可以提高眼内有效浓度。