第四章颗粒剂.pptVIP

* 所制得的颗粒均匀，圆整，流动性好，适用于对湿、热敏感的药物制粒。 但对密度相差较大物料，粘性过大过小的物料不适宜用此法制粒。 * 不经湿热过程，直接通过滚压、碾碎、整粒而成： 问题：粉末粒度分布较宽 第四章 颗粒剂 主讲：陈武 * 本章要求 掌握颗粒剂的概念、制备流程。 熟悉颗粒剂的特点、分类、质量检查。 * 第一节 概述 一、颗粒剂的含义与特点 含义： 制粒 + 适宜辅料 干燥颗粒状剂型 原料药物 药材提取物或药材细粉 * 特点 1．颗粒剂为何比汤剂受欢迎，应用为何如此广 泛？与汤剂相比有何优点？ 2．颗粒剂有何缺点？ 易吸潮 1．与散剂比较，颗粒剂的飞散性、附着性、聚集性、吸湿性等均小，有利于分剂量； 2．服用方便，根据需要加入芳香剂、矫味剂、着色剂等可制成色、香、味俱全的药物制剂，且性质稳定，运输、携带及贮存方便； 3．保持了液体制剂吸收快、显效迅速的特点； 4．必要时可以对颗粒进行包衣，制成缓释制剂、控释制剂或肠溶制剂； 5．多种颗粒混合时，各种颗粒的大小或密度差异较大时易产生离析现象，从而导致剂量不准确。 * 可溶颗粒：葡萄糖酸锌颗粒、木糖颗粒 混悬颗粒：难溶性原料药物 、溶出度检查 遇水 泡腾颗粒：碳酸氢钠 + 有机酸（枸橼酸、酒石酸） 气体 肠溶颗粒 缓释颗粒：系指在规定的释放介质中缓慢地非恒速释放药物 的颗粒剂 控释颗粒：系指在规定的释放介质中缓慢地恒速释放药物的颗粒剂 释放度检查 分类 干混悬剂是指难溶性药物与适宜辅料制成粉状物或粒状物，临用时加水振摇即可分散成混悬液供口服的液体制剂。干混悬剂的制备过程可以制粒也可以不制粒，其中要加入助悬剂。在质量检查中需检查沉降体积比，不必检查粒度。????? 混悬颗粒剂是指难溶性药物与适宜辅料制成一定粒度的干燥颗粒剂。临用时加水或其他适宜的液体振摇即可分散成混悬液供口服。混悬颗粒剂在制备过程必须制粒，而且粒度必须控制在一定范围，在质量检查中须检查粒度。 检查方法：除另有规定外，照粒度和粒度分布测定法检查，不能通过一号筛（2000μm）与能通过五号筛（1800μm）的总和不得超过供试量的15%。??? * 四、颗粒剂的质量要求（了解） 1.原料药物与辅料应均匀混合； 2.挥发性原料药物或遇热不稳定药物在过程应注意温度控制； 3.挥发油均匀喷入干燥颗粒； 4.根据需要颗粒剂可加入适宜的辅料； 5.掩盖不良气味，对颗粒进行包薄膜衣； 6.应干燥，颗粒均匀、色泽一致、无吸潮、软化、结块、潮解 7.符合微生物限度要求 * 颗粒剂每克不得检出大肠杆菌、致病菌、活螨及螨卵； 不含药材原粉颗粒剂细菌不得超过1000个/g，霉菌不得超过100个/g； 含药材原粉的颗粒剂细菌数不得超过1000O个/g，霉菌数不得超过500O个/g。 其检查方法按卫生部《药品卫生检验方法》检查。 * 工艺流程 * 药物 粉粹 筛分 混合 制软材 制粒 干燥 整粒 总混 分剂量 包装 辅料 黏合剂 质量检验 颗粒剂 * （二）制粒（颗粒剂的关键工艺） 1、湿法制粒 将药物稠膏和干膏细粉加入适宜湿润剂（不同浓度乙醇）制成软材，挤压过筛制成颗粒的方法（挤出转动制粒等）； 2、干法制粒 不加入任何液体,先将粉末压缩成大片或薄片,然后粉碎成所需大小的颗粒。 * 制粒方法简介 1．湿法制粒技术 1）挤出制粒法 系将药料加适量黏合剂或润湿剂或稠浸膏，混合制成“手捏成团，轻压则散”的软材，挤压通过（ 20目）筛网的制粒方法，为目前生产常用的制粒方法。 常用的挤出制粒设备有摇摆式制粒机和旋转式制粒机。 常用黏合剂：淀粉和纤维素衍生物 * 摇摆式制粒机 1-料斗 2-筛网 3-棱柱 摇摆式造粒机示意图 * 在圆筒状钢皮筛网内， 湿物料被挡板或挤压辊子， 压出筛孔而成颗粒。 1-筛圈 2-补强圈 3-挤压辊子 4-湿料 旋转挤压造粒机示意图 （强制性制粒） * 2）流化（沸腾）制粒法 利用热气流使制粒粉料在流化室内呈悬浮流化状态，再喷入润湿剂或粘合剂液体，使粉末凝结成颗粒的方法。 此法将混合、制粒、干燥操作在同一设备内完成，故又称“一步制粒法”或“沸腾制粒法” 。 * 3）喷雾干燥制粒法 将中药浓缩液与压缩空气经雾化器的喷嘴，形成大小适宜的液滴喷入干燥室中，雾滴在热气流中迅速蒸发干燥得到近于球形的细小粉粒。适宜于微辅料、热敏性物料。 * 2、干法制粒技术 1）滚压法制粒 将药