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肾上腺素受体激动药(adrenoceptor agonists)是化学结构及药理作用和Adr、NA相似的一类药物。
又称拟肾上腺素药。
; 该类药物的基本结构是?-苯乙胺。可用不同化学基团取代末端氨基、苯环和?或?位的碳原子上的氢,人工合成多种药理作用和肾上腺素相似的衍生物。; 根据对肾上腺素受体亚型的选择性不同分为三大类:
?受体激动药;
?、?受体激动药;
?受体激动药。
;;第二节 ? 受体激动药;【药理作用】;2. 心脏兴奋; 小剂量 iv → 心脏兴奋,收缩压升高明显,脉压差加大。
大剂量,血管强烈收缩→ 外周阻力明显增高,舒张压和收缩压均明显升高→ 脉压变小。 ;NA;【临床应用】;2. 药物中毒性低血压
CNS抑制药物中毒,NA静滴,血压回升。
如 氯丙嗪中毒(阻断α受体),
选用NA,而不用Adr。;【不良反应】;2. 急性肾功能衰竭
滴注时间过长或剂量过大→ 肾脏血管剧烈收缩→产生少尿、无尿和肾实质损伤。
尿量应保持在 25ml/h以上。
3. 突然停药:
血压迅速下降。
; 高血压、动脉硬化症、器质性心脏病禁用。
少尿、无尿、严重微循环障碍病人禁用。
孕妇禁用。
不宜碱性药物配伍。
不能肌肉注射。;【体内过程给药途径】;3. 代谢灭活;二. 间羟胺(metaraminol)
又称阿拉明(aramine);【临床应用】;三. 去氧肾上腺素 (phenylephrine); 3. 用于麻醉性低血压。
4. 用于阵发性室上性心动过速。
5. 用于散瞳:α1 -R
眼底检查时,快速短效的扩瞳药。;【药理作用】; 对心脏的作用特点:
作用迅速,起效快。
舒张冠状血管,改善心肌的血液供应。
心脏兴奋作用强。
不利因素:
心肌氧耗量增加。
剂量过大、过快,可引起心律失常,出现期前收缩,甚至引起心室纤颤。;2. 血管;AD β2受体 冠状血管舒张;作用特点:
小剂量: β2作用> α作用,即β2受体对低浓度AD 敏感性高,
大剂量: α受体作用占优势。
因此,对血压产生不???影响。;3. 血压升高;大剂量AD升高血压的双相反应:;NA;4. 平滑肌松弛;5. 代谢 ;【临床应用】 ;2. 过敏性休克;3. 支气管哮喘 ; ;【不良反应及禁忌证】;二. 多巴胺(dopamine,DA);【药理作用】; 小剂量,兴奋D1受体→ 肾、肠系膜、冠脉血管舒张。
中剂量,激动β1受体→ 兴奋心脏→ 增加收缩压和脉压,(外周血管阻力变化不大)。
大剂量,激动α1受体→血管收缩→血压升高。;【临床应用】;三. 麻黄碱(ephedrine) ; 兴奋心脏,心输出量增加,收缩压↑↑,
反射性减慢心率→ 心率变化小。
升压作用缓慢,但作用持久(3~6 h)。 ;【临床应用】 ;病 例
患者,36岁。电击伤, 心脏停搏,送院抢救,呼吸机辅助呼吸,心脏按压及心肺复苏药物治疗,未能复跳。行心脏除颤及静脉注射肾上腺素、利多卡因、阿托品等。
10分钟后,心脏恢复跳动,急送ICU继续抢救。经ICU治疗,患者逐渐恢复,一月后出院。
问题:
1. 为什么选用肾上腺素?
2. 为什么同时选用阿托品、利多卡因? ;第四节 β受体激动药; 异丙肾上腺素
(isoprenaline,ISO) ;兴奋心脏 :
β1受体效应:正三变。收缩压升高。
加快心率、加速传导的作用 AD,
心肌耗氧量明显增加。; 2. 对血管和血压的影响
对骨骼肌血管舒张(β2)作用强,
对肾血管和肠系膜血管舒张作用较弱。
扩张冠状血管→增加冠脉血流。
大
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