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药 物 化 学苯妥英钠药品生产技术专业教学资源库1、理化性质2、鉴别反应3、体内代谢4、临床作用目录药品生产技术专业教学资源库苯妥英钠化学名:5,5-二苯基-2,4-咪唑烷二酮钠盐(5,5-diphenyl-2,4-imidazolidinedione sodium)别名:大伦丁钠(dilantin sodium)理化性质药品生产技术专业教学资源库微有引湿性因互变异构成亚胺醇式而显酸性水溶液呈碱性与碱加热,发生开环,最终生成二苯基氨基乙酸和氨气药品生产技术专业教学资源库鉴别反应汞盐反应: 水溶液与二氯化汞→白色沉淀→ NH3中不溶(巴比妥类药物发生的汞盐反应,产生的沉淀可溶于氨水)白色沉淀,在氨试剂中不溶与巴比妥类药物区别药品生产技术专业教学资源库体内代谢 苯妥英钠的口服吸收较慢,片剂的生物利用度为79%,治疗指数较低,有效血药浓度为10~20mg/ml,血药浓度超过20mg/ml易产生毒性反应。T1/2 平均为22小时,个体差异大(7 ~ 42小时),须监测血药浓度来决定病人每日的给药次数和用量。在肝脏被肝微粒体酶代谢,氧化代谢物是: 苯妥英钠为肝酶的强诱导剂,可使合并应用的药物(如氯霉素、青霉素、异烟肼)代谢加快,血药浓度降低。而本身氧化代谢却受到抑制,血药浓度增加。 药品生产技术专业教学资源库临床作用 作用机制尚未明确: ☆抗癫痫作用与其稳定细胞膜的作用有关 ☆能增加大脑中GABA(抑制神经递质)的含量,可能与其抗癫痫作用有关。 癫痫大发作和局限性发作的首选药 对小发作无效药品生产技术专业教学资源库谢 谢!
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