药物化学 中枢神经系统 地西泮课件.pptxVIP

地西泮 药 物 化 学 1、理化性质 2、鉴定方法 目录 3、体内代谢 4、合成途径 药品生产技术专业教学资源库 物理性质 药品生产技术专业教学资源库 地西泮，又名安定，苯甲二氮䓬 化学名：1-甲基-5-苯基-7-氯-1,3-二氢-2H-1,4-苯并二氮杂䓬-2-酮（7-chloro-1,3-dihydro-1-methyl-5-phenyl-2H-1,4-benzodiazepin-2-one） 物理性质：白色或类白色结晶性粉末；无臭，味微苦；水中几乎不溶，易溶于乙醇、丙酮、三氯甲烷。熔点130~140℃，pKa3.4。 药品生产技术专业教学资源库 化学性质——水解性 在体温和酸性条件下，4、5位间开环 在中性时，重新环合 在胃酸作用下，4，5位间开环 进入碱性的肠道，又闭环成原药 4、5位间 的开环反应不影响生物利用度 对1、2位水解的研究 在1，2位和7位有强的吸电子基团存在时，水解反应几乎都在4，5位上进行 吸电子基团：-NO2三唑仑环 硝西泮、氯硝西泮、三唑仑等的作用之所以强，可能与此有关 药品生产技术专业教学资源库 鉴定方法 药品生产技术专业教学资源库 地西泮的稀盐酸溶液加碘化铋钾溶液，产生橘红色沉淀，放置颜色加深。 代谢途径 药品生产技术专业教学资源库 去甲地西泮 奥沙西泮 葡糖醛酸结合物 替马西泮 葡糖醛酸结合物 地西泮 地西泮的合成 药品生产技术专业教学资源库 3-苯-5-氯嗯呢 2-甲氨基-5-氯-二苯甲酮 2-N-甲基-氯乙酰氨基-5-氯二苯甲酮 地西泮 谢 谢！ 药品生产技术专业教学资源库